Бета 2 симпатомиметики

Содержание
  1. Эффективные препараты для лечения бронхиальной астмы
  2. Бета-2-агонисты (бета-адреномиметики, симпатомиметики)
  3. Ингаляционные глюкокортикостероиды
  4. Комбинированные препараты
  5. Антилейкотриеновые препараты
  6. Омализумаб (Ксолар)
  7. Адреномиметики: Описание, Как работают, Подгруппы адренергических веществ, Использование
  8. Описание
  9. Как работают
  10. Подгруппы адренергических веществ
  11. Использование
  12. Заключение
  13. Источники
  14. Адреномиметики: альфа и бета, список препаратов, классфикация
  15. Симпатомиметики
  16. Механизм действия
  17. Место в терапии
  18. Режим дозирования
  19. Классификация адреномиметиков по механизму действия
  20. Список препаратов
  21. Интересные факты [ править | править код ]
  22. Чем особенны адреномиметические средства непрямого действия?
  23. Фармакодинамика
  24. Противопоказания к применению бета адреномиметиков
  25. Физиологическая роль β-адренорецепторов
  26. Что такое В-адреномиметики?
  27. Механизм действия в организме
  28. Достоинства и недостатки
  29. Классификация бета-адреномиметиков, разновидности медикаментов
  30. Симпатомиметики для лечения бронхиальной астмы: действие, показания и противопоказания
  31. Что такое симпатомиметики
  32. Классификация симпатомиметиков
  33. Неселективные симпатомиметики
  34. Селективные симпатомиметики
  35. Длительного действия
  36. Короткого действия
  37. Механизм действия симпатомиметических средств
  38. Применение симпатомиметиков при лечении бронхиальной астмы
  39. Комбинированные типы
  40. Побочные эффекты
  41. Противопоказания
  42. В заключение

Эффективные препараты для лечения бронхиальной астмы

Бета 2 симпатомиметики

В наше время выражение “табель о рангах” чаще употребляется в переносном смысле и не только тогда, когда мы подразумеваем структуру тех или иных учреждений. Порой так говорят и о лекарствах, в том числе о препаратах для лечения бронхиальной астмы.

В эпоху доказательной медицины место лекарственного препарата в лечении определяется его эффективностью и безопасностью, которые подтверждаются данными клинических исследований, а не основываются только на том, что эти лекарства применяли и в прошлые годы. Препараты для лечения бронхиальной астмы имеют разную эффективность, как понять какой препарат подходит именно вам? Итак, рассмотрим основные группы препаратов, а затем попытаемся присвоить им “призовые места”.

Бета-2-агонисты (бета-адреномиметики, симпатомиметики)

Первые упоминания об использовании адреномиметиков для купирования симптомов бронхиальной астмы встречаются за несколько тысячелетий до нашей эры (применение эфедры), но только в конце XIX – начале XX века, с создания препарата адреналин (эпинефрин) началась разработка современных лекарственных препаратов этой группы.

Адреналин не утратил своего клинического и фармакологического значения по настоящее время и является препаратом номер один в неотложной терапии острых аллергических реакций: анафилактического шока, отека гортани и т.д.

Но поскольку он стимулирует и альфа-, и бета-рецепторы, после его введения не только улучшается бронхиальная проходимость, но и возникает ощущение сердцебиения, тахикардия, тремор, повышается артериальное давление.

В результате изучения фармакологических свойств адреналина были выделены рецепторы, на которые он воздействует. В 1948 году R. Ahlquist впервые установил, что адренорецепторы подразделяются на два типа: альфа-рецепторы и бета-рецепторы.

Стимуляция альфа-рецептора вызывает спазм гладкой мускулатуры, тогда как стимуляция бета-рецептора приводит к релаксации. В 1967 году A.

Lands установил, что существует два подтипа бета-адренорецепторов: бета-1 и бета-2, и с 1970-х годов в клиническую практику вошли селективные бета-2-агонисты, которые обладают преимущественным действием на гладкую мускулатуру бронхов и клинически незначимой активностью в отношении бета-1-рецепторов, присутствующих в сердце и сосудах.

Селективные бета-2-агонисты короткого действия сальбутамол и тербуталин по праву приобрели статус “золотого стандарта” в ряду селективности в отношении бета-2-рецепторов, но следует отметить, что их селективность относительная и при превышении доз возбуждаются также альфа- и бета-1-адренорецепторы, вызывающие тахикардию, сердцебиение, подъем артериального давления. Эти препараты сохраняют свое значение при купировании симптомов бронхиальной астмы, но повышенная потребность в использовании бета-2-агонистов короткого действия свидетельствует о недостаточном контроле бронхиальной астмы.

С 1990-х годов в клинической практике широко применяются бета-2-агонисты длительного действия, которые на фармацевтическом рынке представлены двумя препаратами: формотерола фумаратом и салметерола ксинафоатом.

Однако для лечении бронхиальной астмы эти препараты не могут использоваться самостоятельно, так как при приеме пролонгированных препаратов необходимо назначение противовоспалительной терапии ингаляционными глюкокортикостероидами.

В составе комбинированной терапии, о которой речь пойдет ниже, бета-2-агонисты длительного действия нашли свое достойное место.

Ингаляционные глюкокортикостероиды

В это же время разрабатывается воспалительная концепция бронхиальной астмы и, как следствие, противовоспалительная терапия, основой которой являются ингаляционные глюкокортикостероиды.

Была доказана их способность уменьшать воспалительную инфильтрацию слизистой бронхов, снижать бронхиальную гиперреактивность, улучшать функцию легких, продемонстрированы преимущества раннего начала терапии.

Результатом изменившихся представлений стало появление современных руководств по терапии бронхиальной астмы, в которых дано определение бронхиальной астмы как хронического воспалительного заболевания дыхательных путей, описана роль хронического воспаления в развитии бронхиальной гиперреактивности и появлении симптомов, а также указано значение противовоспалительной противоастматической терапии, направленной на контроль над заболеванием, сформулированы цели лечения бронхиальной астмы.

Ингаляционные глюкокортикостероиды – наиболее эффективные на данный момент противовоспалительные препараты для лечения бронхиальной астмы, которые стали первоочередными препаратами в терапии персистирующей астмы начиная с легкой степени.

Сорок лет назад был создан первый препарат этой группы – беклометазона дипропионат, в 1972 году он был успешно применен для лечения бронхиальной астмы.

В настоящее время ингаляционные глюкокортикостероиды являются базисными, то есть основными препаратами в лечении всех патогенетических вариантов бронхиальной астмы.

К препаратам этой группы относятся давно известные в нашей стране беклометазона дипропионат (Беклазон, Беклазон Эко Легкое Дыхание, Кленил, Кленил Джет), будесонид (Пульмикорт, Тафен, Будесонид, Бенакорт), флутиказон (Фликсотид) и новый в российской практике препарат – циклесонид (Альвеско).

Комбинированные препараты

Однако ингаляционные глюкокортикостероиды не всегда позволяют в полной мере контролировать воспалительный процесс в бронхиальном дереве и, соответственно, полностью исключить проявления бронхиальной астмы.

В современных руководствах по терапии бронхиальной астмы рекомендовано добавление бета-2-агонистов длительного действия при недостаточном контроле бронхиальной астмы ингаляционными гормонами.

В огромном количестве клинических исследований было убедительно показано, что использование комбинации ингаляционного глюкокортикостероида и бета-2-агониста длительного действия более эффективно, чем удвоение дозы ингаляционных глюкокортикостероидов, и приводит к более значимому улучшению функции легких и лучшему контролю над симптомами астмы.

Комбинированная терапия позволяет поддерживать контроль бронхиальной астмы при использовании более низких доз ингаляционных гормонов, снижает количество обострений, приводит к улучшению качества жизни. Таким образом, отражением эволюции взглядов на терапию бронхиальной астмы стало появление комбинированных препаратов ингаляционных гормонов и бета-2-агонистов длительного действия.

В настоящее время существует несколько комбинированных препаратов для лечения бронхиальной астмы: Серетид (салметерол + флутиказон), Симбикорт (формотерол + будесонид), Тевакомб (салметерол + флутиказон), Фостер (формотерол + беклометазон), в которых лекарство находится в одном ингаляторе, и формотерол + будесонид в свободной комбинации (Форадил Комби).

Антилейкотриеновые препараты

Наиболее часто применяемыми препаратами этой группы являются антагонисты рецепторов лейкотриенов зафирлукаст (Аколат) и монтелукаст (Сингуляр).

Антилейкотриеновые препараты улучшают течение заболевания, уменьшают выраженность симптомов, улучшают функцию легких, уменьшают активность воспаления дыхательных путей и снижают частоту обострений бронхиальной астмы. Препараты применяются в виде таблеток, что позволяет избежать возможных проблем, связанных с нежеланием пациентов проводить ингаляционную терапию или с техникой проведения ингаляций.

Благодаря их активности при аллергическом рините антилейкотриеновые препараты можно применять у пациентов с легкой атопической бронхиальной астмой и легким аллергическим ринитом в качестве базисных, без ингаляционных гормонов.

У пациентов со среднетяжелой и тяжелой бронхиальной астмой эффективна сочетанная терапия ингаляционными гормонами и антагонистами лейкотриенов, особенно при бронхиальной астме с повышенной продукцией лейкотриенов (например, аспириновой астме, астме физического усилия, “холодовой” астме и т.д.

), а также при сочетании бронхиальной астмы с хроническим аллергическим ринитом.

В исследованиях последних лет установлено, что добавление антагонистов лейкотриенов к терапии ингаляционными глюкокортикостероидами способствует дополнительному или “двойному” противовоспалительному эффекту.

Так, по данным исследований, у пациентов со среднетяжелой и тяжелой астмой добавление Сингуляра к ингаляционным гормональным препаратам уже в первые трое суток значительно улучшает течение болезни: отмечается уменьшение ночных и дневных симптомов астмы, снижается потребность в дополнительных ингаляциях бронхолитиков, увеличивается количество дней, свободных от симптомов астмы, возрастают показатели качества жизни. Антагонисты лейкотриенов также хорошо сочетаются и с комбинированными препаратами (Симбикорт, Серетид, Фостер).

Особо следует отметить высокую безопасность препарата Сингуляр. При выборе эффективных доз в исследованиях изучали следующие дозировки препарата: 5, 10, 50, 100 и 200 мг.

Было установлено, что эффективная доза препарата Сингуляр – 5 мг у детей до 12 лет и 10 мг у детей старше 12 лет и взрослых. При этом следует особо подчеркнуть, что безопасность дозировки оставалась одинаковой во всем исследуемом диапазоне доз.

Учитывая такую высокую безопасность препарата, планируется расширение показаний к применению Сингуляра у детей с 2-летнего возраста (доза 4 мг).

Омализумаб (Ксолар)

Ксолар – это инновационный препарат для лечения бронхиальной астмы нового класса, представляющий собой специальные антитела с блокирующим действием на иммуноглобулин Е (основной фактор развития аллергических реакций).

Основным показанием для его применения является атопическая (аллергическая) бронхиальная астма среднетяжелого и тяжелого течения у пациентов с повышенным уровнем иммуноглобулина Е в сыворотке крови, не контролируемая с помощью высоких доз ингаляционных глюкокортикостероидов и длительнодействующих бета-2-агонистов.

Важной особенностью Ксолара является способность существенно улучшать качество жизни у больных тяжелой бронхиальной астмой, при которой другие методы лечения неэффективны из-за воздействия бытовых и эпидермальных аллергенов.

Таким образом, все рассмотренные группы противоастматических препаратов имеют большое значение в лечении бронхиальной астмы. Следует особо отметить роль ингаляционных гормонов, так как их применение резко изменило течение бронхиальной астмы, и именно эти препараты мы называем препаратами первой линии при лечении персистирующей бронхиальной астмы любой степени тяжести, начиная с легкой.

Благодаря им стали редкими тяжелые обострения бронхиальной астмы, приводящие пациентов в стационар и реанимационные отделения, резко снизилась смертность при астме, улучшилось качество жизни пациентов с бронхиальной астмой, и эффективность противовоспалительной противоастматической терапии позволила поставить вопрос о возможности достижения полного контроля заболевания.

Но при возникновении симптомов не обойтись и без бета-2-агонистов с быстрым началом действия, а самыми эффективными в достижении контроля являются комбинированные препараты.

Антагонисты лейкотриенов способны улучшать течение бронхиальной астмы, в том числе и при сочетании бронхиальной астмы и аллергического ринита, при аспириновой астме, астме физического усилия, а при легкой бронхиальной астме в ряде случаев их можно применять и в качестве базисных препаратов, не прибегая к ингаляционным гормонам.

Применение Ксолара создало новые возможности достижения контроля заболевания и снижения объема лекарственной терапии у пациентов с тяжелой атопической бронхиальной астмой.

Источник: https://zen.yandex.ru/media/id/5ccc538a97408300b318fce0/effektivnye-preparaty-dlia-lecheniia-bronhialnoi-astmy-5ccf124fac1ad900b3c69e62

Адреномиметики: Описание, Как работают, Подгруппы адренергических веществ, Использование

Бета 2 симпатомиметики

Адреномиметики (адренергические средства) нашли широкое распространение в медицине. Характерный представитель группы препарат Эфедрина гидрохлорид, применяемый при гипертонии. Другие хорошо известные лекарства Нафтизин и Галазолин – это капли в нос для устранения отечности слизистой и улучшения затрудненного дыхания.

Препараты группы применяются для восстановления деятельности сердечно-сосудистой системы при ее угнетении, для купирования и профилактики развития бронхоспазма, как антиаллергические средства. Рассмотрим, что это такое адреномиметики, механизм их действия в организме, классификацию, некоторые лекарственные препараты.

Описание

Природными веществами, возбуждающими деятельность симпатической нервной системы (органов дыхания, пищеварения, кровообращения), являются медиаторы норадреналин (норэпинефрин) и гормон адреналин (эпинефрин). Их еще называют симпатомиметики.

Адреномиметики – это такие же по действию на организм вещества с возбуждающим нервную систему эффектом. По степени родства со специфическими адренорецепторами и воспроизводимым стимулам они подразделяются на группу альфа (α) и/или бета (β), либо на подтипы альфа1-, бета1-, бета2-.

Иначе можно сказать адреномиметики, что это аналоги адреналина и норадреналина по действию и химическому строению молекул.

Как работают

При стрессе, опасности или конфликте в кровь высвобождаются катехоламины: адреналин из надпочечников, норадреналин в нервных волокнах. Мгновенно повышается кровяное давление, усиливается сердечная деятельность, расширяется просвет бронхов для улучшения насыщения тканей кислородом. Активируется способность организма к борьбе за выживание, мышечным действиям.

Адренорецепторы присутствуют почти во всех органах и эффекты от действия катехоламинов многочисленны.

Механизм действия адреномиметики, имеют аналогичный. Подобно катехоламинам, они стимулируют образование импульса возбуждения в нейронах.

При этом, в пресинаптическое окончание нервной клетки активно проникают ионы натрия и кальция.

Концентрация кальция в клетке возрастает, что дополнительно вызывает высвобождение норэпинефрина в синаптическую щель, сохраняя возбуждающее действие адреномиметика.

Рис — Схема строения синапса Источник: https://studme.org

В клетках присутствуют альфа- (обозначается А, α) и бета- (В, β) адренорецепторы. Действие на них адренергических веществ вызывает противоположные эффекты.

Например, в кровеносных сосудах тела, возбуждение альфа-адренорецепторов приводит к сокращению круговых мышц и сужению просвета сосудов. А расслабляющее действие на мускулы сосудов и расширяющее действие на них оказывают В2-адреномиметики.

Исключением является клонидин, который возбуждает нервные окончания до синапса и высвобождение норадреналина блокируется, сосудосуживающего действия не происходит.

Подгруппы адренергических веществ

  • Альфа1 и 2 типа — адреномиметики применяются в качестве антигипертензивных и сосудосуживающих средств.
  • Бета-адреномиметики – это вещества, возбуждающие только β1 и 2 типа — адренорецепторы (Б-АР). Адреналин и норадреналин, воздействуют одновременно на α- и на β-рецепторы.

Адреномиметики бета в свою очередь подразделяют на:

  • неселективные, без избирательного действия на Б1- и Б2-адренорецепторы клеток (например, изопреналин, орципреналин);
  • селективные, то есть выборочно стимулирующие Б1- (добутамин), либо Б2-АР (сальбутамол).

Рис — Адреномиметики Источник: www.pharmdent.com

Эти особенности важны для использования веществ с лечебной целью. Так, в результате воздействия Б-адреномиметиков неселективного действия, происходит расширение просвета бронхов, но одновременно увеличивается деятельность миокарда. По этой причине, при бронхиальной астме, для устранения приступов удушья они применяются ограниченно, так как вызывают тахикардию.

Напротив, адреномиметики бета2 идеально подходят для лечения затяжных заболеваний бронхолегочной системы, в том числе бронхиальной астмы. При этом они оказывают минимальное влияние на сердце.

Бета1- адреномиметики, в большей степени, воздействуют на миокард, поэтому применяются в качестве вспомогательной терапии при сердечной недостаточности.

Β-адреномиметики препараты (список средств, применяемых в пульмонологии):

  • монопрепараты: Гинипрал, Добутамин Гексал, Астмопент, Серевент, Вентолин, Саламол, Сальбен, Сальбутамол, Сальгим, Беротек, Беротек Н, Фенотерол, Оксис Турбухалер;
  • некоторые комбинированные лекарства с Бета-адреномиметиками: СабаКомб, Биастен, Симбикорт Турбухалер, Беродуал, Беродуал Н, Интал плюс, Серетид.

Использование

Области применения адреномиметиков обширны и включают много веществ и медикаментов, воздействующих на ССС, ЖКТ, ЦНС, глаза, бронхи, мочеполовую систему, железы внешней и внутренней секреции, на метаболизм.

Препараты адреномиметики содержат как в чистом виде, так и в комбинациях с другими веществами. В скобках приведены торговые названия лекарств:

  • адреналин и дипивефрин (Офтан Дипивефрин) применяется для лечения глаукомы местно;
  • эфедрин (Эфедрина гидрохлорид) антигипертензивное средство;
  • изопреналин обладает сильным бронхорасширяющим эффектом;
  • орципреналин действует в 1,5 раза дольше, чем изопреналин;
  • метилдопа (Допегит), гуанфацин (Эстулик) при гипертонии, клонидин (Гемитон) также, как седативные и сосудорасширяющие средства;
  • фенилэфрин при гипотензии, для расширения зрачка и исследования глазного дна, (Виброцил) с диметинденом при аллергическом рините, в комплексе для снятия симптомов ОРВИ и гриппа (Ринза, ТераФлю);
  • добутамин при шоке, в том числе кардиогенном;
  • сальбутамол, тербуталин, салметерол, фенотерол – противоастматические средства;
  • формотерол бронходилатор;
  • эпинефрин для купирования острых аллергических реакций;
  • тербуталин, гексопреналин (Гинипрал) для предупреждения преждевременных родов, (Айронил Седико) снимает бронхоспазм;
  • ксилометазолин (Бризолин, Ксилен, Галазолин, Длянос, Фармазолин, Отривин и др.), оксиметазолин (Називин, Назол), нафазолин (Нафтизин) для уменьшения отека слизистой носа при рините.

Заключение

При выборе адреномиметика, перед врачом стоит ответственный шаг по подбору адекватной терапии. Важно учитывать, какое действие важнее, скорость наступления и продолжительность эффекта, путь введения. Особое значение при назначении уделяется предупреждению побочных действий адренергических средств на сердце, сосуды и ЦНС.

Значительное повышение кровяного давления и усиление работы миокарда может привести к инсульту, инфаркту, отеку легких, перевозбуждению, бессоннице, судорогам. Поэтому заниматься самолечением крайне нежелательно.

Источники

Источник: https://Pro-MD.ru/medications/adrenomimetiki/

Адреномиметики: альфа и бета, список препаратов, классфикация

Бета 2 симпатомиметики

Абсолютно все ткани организма имеют в своем составе адренорецепторы, которые являются специфическими молекулами белков на мембранах клеток.

При воздействии адреналином может возникать стеноз, или аневризма стенок сосудов, повышение тонуса, либо расслабление гладкомышечных тканей. Адреномиметик помогает изменить выделение слизи из желез, улучшают проводимость электрических импульсов и повышение тонуса волокон мышц и т.д.

Сравнительное влияние адреномиметиков на адренорецепторы указано в таблице ниже.

Разновидность адренорецепторовВлияние адреномиметиками
Альфа-1Локализуются в малоразмерных артериях, а реакция на норадреналин влечет к сужению стенок сосудов и понижению проницаемости малоразмерных капилляров. Также, данные рецепторы локализуются в тканях гладких мышц. При стимулирующем воздействии происходит увеличение зрачка, повышение АД, задержка мочи, уменьшение отёчности и силы воспалительного процесса
Альфа-2А2 рецепторы являются чувствительными к влиянию адреналина и норадреналинов, но их активация влечет снижение выработки адреналина. Влияние на альфа2 молекулы влечет к понижению артериального давления, увеличивает показатели проницаемости сосудов и расширяет их просвет
Бетта-1Находятся, в основном, в полости сердца и почках, реагируя на воздействие норадреналином. Их стимуляция влечет к увеличению количества сокращений сердца, а также усиление биения и увеличение пульса
Бета-2Локализуются непосредственно в бронхах, полости печени и матке. Стимулируя В2 синтезируется норадреналин, расширяя бронхи и активируя формирование глюкозы в печени, а также снимает спазм
Бета-3Находятся в жировых тканях и воздействуют на распад жировых клеток с выделением тепла и энергии

Фотосхема-расположение адренорецепторов

Симпатомиметики

Симпатомиметики, являясь агонистами α-u001aадренореu001aцепторов, повышают тонус мышцы, расширяющей зрачок, в результате чего развивается мидриаз, однаu001aко при этом не наблюдается пареза цилиарной мышцы и повышения ВГД (симпатомиметики в некоторой степени улучшают отток водянистой влаги, что компенu001aсирует частичную блокаду угла передней камеры, возникающую при мидриазе).

Механизм действия

Эффект при местном применении зависит от дозы. Местное применение низких концентраций (0,12%) сопровождается сосудосуживающим эффектом.

Высокие концентрации (2,5 и 10%), помимо вазоконстрикторного эффекта, вызывают развитие мидриаза. Мидриатический эффект выраженный, но кратковременный.

Максимальное расширение зрачка развивается через 10-60 мин, мидриаз сохраняется в течение 3-6 ч. Степень распирения зрачка потенцируется М-холиноблокаторами.

Системные эффекты обусловлены вазокоистрикцией. На фоне применения симпатомиметиков может возu001aникнуть повышение АД и рефлекторная брадикардия.

Место в терапии

  • Комплексная терапия увеитов (2,5 и 10% растворы).
  • Предоперационная подготовка больных при экстракции катаракты (2,5 и 10% растворы).

С диагностической целью фенилэфрин применяют для:

  • расширения зрачка при проведении офтальмоскопии (2.5 и 10% растворы);
  • исследования рефракции;
  • проведения дифференциальной диагностики поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока;
  • проведения дифференциальной диагностики синдрома Горнера.

Режим дозирования

Для расширения зрачка 1 капля 2,5 или 10% раствора закапывается за 45-60 мин до исследования. При необходимости дополнительного расширения зрачка можно повторить инстилляцию через 1 ч. У детей и пожилых людей используется только 2,5% раствор.

Для пролонгирования эффекта короткодействующих циклоплегических мидриатиков 2,5 и 10% раствор инсталлируют однократно за 30-60 мин до проведения оперативного вмешательства.

Для лечения увеитов препарат применяют 3 раза в день.

При исследовании рефракции у взрослых вначале закапывают 1 каплю циклоплегического препарата (циклопентолат, гоматропина метилбромид, тропикамид), через 5 мин закапывают 1 каплю 2,5% раствора фенилэфрина, затем через 10 мин закапывают ещё 1 каплю циклоплегического препарата. Исследование проводят через 50-60 мин после последней инстилляции.

При исследовании рефракции у детей вначале закапывают 1 каплю 0,5 или 1% раствора атропина, через 10-15 мин закапывают 1 каплю 2,5% раствора фенилэфрина, затем через 5-10 мин закапывают ещё 1 каплю циклоплегического препарата. Исследование проводят через 1-2 часа после последней инстилляции.

Классификация адреномиметиков по механизму действия

Классификация адреномиметиков производится по механизму действия лекарственных средств на организм человека.

Выделяются следующие их виды:

  • Прямого действия – самостоятельно воздействуют на рецепторы, как катехоламины, продуцирующиеся человеческим организмом;
  • Непрямого действия – влекут к появлению катехоламинов, что вырабатывает сам организм;
  • Смешанного действия – совмещают оба вышеупомянутых фактора.

Помимо этого, адреномиметики прямого действия имеют собственную классификацию (альфа и бета), которая помогает разделять их по стимулирующим адренорецепторам компонентам препаратов.

Список препаратов

Стимулирующий адренорецептор(ы)Лекарственные препараты список
Альфа-1Фенилэфрина гидрохлорид (Метазон)
Мидодрин (Гутрон)
Альфа-2Ксилометазолин (Галазолин)
Нафазолин (Нафтизин)
Оксиметазолин (Називин)
Клонидин (Клофелин)
А-1, А-2, Б-1, Б2Эпинефрин (Адреналина гидрохлорид, или гидротартрат)
А-1, А-2, Б-1Норэпинефрин (Норадреналина гидротартрат)

Интересные факты [ править | править код ]

Применение β2-адреномиметиков у здоровых людей на время повышает устойчивость к физической нагрузке, так как они «держат» бронхи в расширенном состоянии и способствуют скорейшему «открытию второго дыхания». Нередко этим пользовались профессиональные спортсмены, в частности, велосипедисты [1] .

Следует отметить, что в краткосрочном периоде β2-адреномиметики действительно повышают толерантность к физическим нагрузкам. Но их бесконтрольное употребление, как и любого допинга, может оказать непоправимый вред здоровью. К β2-адреномиметикам развивается привыкание (чтобы «держать раскрытыми» бронхи приходится постоянно повышать дозу).

Повышение дозы приводит к аритмиям и риску остановки сердца.

Чем особенны адреномиметические средства непрямого действия?

Применяются не только средства, которые напрямую связанны с адренорецепторами, еще и иные, оказывая непрямое действие, блокируя процессы распада адреналина и норадреналина, понижения лишних адреномиметиков.

Наиболее распространенными препаратами непрямого действия являются Имипрамин и Эфедрин.

По схожести воздействия с препаратом адреналин сопоставляется Эфедрин, преимуществами которого являются возможности употребления непосредственно в ротовую полость, а действие гораздо продолжительнее.

Отличительной особенностью от Адреналина является стимуляция рецепторов головного мозга, что обуславливается ростом тонуса дыхательного центра.

Такой медикамент назначают для профилактики от бронхиальной астмы, при пониженном давлении, шоковых состояниях, а также применяется при ринитах для местной терапии.

Некоторые разновидности адреномиметиков могут проникать через гематоэнцефалический барьер и оказать местное влияние в них, что допускает их использование в целях психотерапии, в роли антидепрессантов.

Большую распространенность назначили ингибиторы моноаминоксидазы, препятствующие деформированию эндогенных аминов, норадреналина и серотонина, увеличивая их количество на адренорецепторах.

Фотосхема бронхолитического действия адреномиметиков

В целях терапии депрессивных состояний применяются Тетриндол, Моклобемид и Ниаламид.

Фармакодинамика

Действующее вещество Беротека Н – фенотерола гидробромид, является селективным бета2-адреномиметиком, бронхолитическим средством. Препарат предупреждает и купирует приступы бронхоспазма при бронхиальной астме и других заболеваниях, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (хроническом обструктивном бронхите, в том числе с эмфиземой легких).

Фенотерол, применяемый в терапевтическом диапазоне доз, является селективным стимулятором β2-адренорецепторов. При применении препарата в более высоких дозах происходит стимуляция β1-адренорецепторов.

Вследствие связывания с β2-адренорецепторами активируется аденилатциклаза через стимуляторный Gs-белок, в последующем – увеличивается образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А. Протеинкиназа А препятствует соединению миозина с актином, в результате чего расслабляется гладкая мускулатура.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, а также защищает от бронхоконстрикторных стимулов, таких как аллергены (ранний ответ), холодный воздух, физическая нагрузка, гистамин и метахолин.

Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение провоспалительных и бронхоконстрикторных медиаторов из тучных клеток. После применения фенотерола в дозе 600 мкг отмечено усиление мукоцилиарного клиренса.

Источник: https://MedLazaret.ru/kardio/beta-adrenomimetiki.html

Противопоказания к применению бета адреномиметиков

Бета 2 симпатомиметики

Бета-адреномиметики эффективны при наличии ишемической болезни сердца, гипогликемической комы, бронхоспазмов. После попадания в организм компоненты лекарства связываются с бета-адренорецепторами в гладкой мускулатуре сердечной мышцы, бронхов, матки и сосудистой ткани.

Механизм действия этой группы медикаментозных препаратов подразумевает воздействие на бета-клетки, за счет чего происходит активация физиологических процессов: стимулируется выработка гормона адреналина и нейромедиатора дофамина.

После применения бета-адреномиметиков можно добиться повышения показателей кровяного давления, увеличения интенсивности сокращения сердечной мышцы, улучшения бронхиальной проводимости.

Физиологическая роль β-адренорецепторов

Универсальным адреномиметиком является адреналин, так как именно он отвечает за стимуляцию всех 4 подтипов адренорецепторов. Норадреналин стимулирует: 1, 2 и 1. Под контролем дофамина находятся 1-адренорецепторы. Дополнительно этот нейромедиатор выполняет стимуляцию собственных дофаминергических рецепторов. В противном случае состояние человека постепенно ухудшается.

Бета-адренорецепторы расположены в жировой ткани, сердце, а также в ренинсекретирующих клетках, из которых состоит юкстагломерулярный аппарат нефронов почек. В случае их возбуждения сердце начинает чаще сокращаться, повышается атриовентрикулярная проводимость.

Все бета-агонисты зависят от циклического аденозинмонофосфата. В результате использования адреностимуляторов в жировой клетчатке усиливается метаболический процесс расщепления триглицеридов, за счет чего повышается концентрация свободных жирных кислот в плазме крови.

В таких условиях почки гораздо лучше синтезируют ренин (расщепляющий белки фермент), благодаря чему происходит выработка пептидного гормона, повышается тонус сосудов. Бета-адренорецепторы расположены практически во всех органах. Например, в сердце, матке, центральной нервной системе, кровеносных сосудах.

Их стимуляция позволяет постепенно улучшить бронхиальную проводимость. В-адренорецепторы увеличивают содержание глюкозы в крови и снижают тонус матки, что очень важно в период вынашивании ребенка.

Что такое В-адреномиметики?

К категории В-адреностимуляторов относятся различные медикаментозные препараты, которые применяются в современной медицине для борьбы с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и дыхательных путей. В организме пациента компоненты лекарственного средства связываются с бета-рецепторами, большое количество которых содержится в сердечной мышце, сосудистой ткани, мускулатуре бронхов.

За счет этого происходит стимуляция клеток, активируются важные физиологические процессы. Но самостоятельно принимать такие лекарственные препараты запрещено, так как эффективная схема лечения подбирается для каждого пациента в индивидуальном порядке.

На фоне применения В-адреностимуляторов развивается тахикардия, что существенно снижает вероятность использования этих препаратов для купирования бронхоспазма. Но селективные бета-2-агонисты получили огромный спрос в сфере лечения бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний легких. Например, эмфизема, хронический бронхит.

Механизм действия в организме

Существующие бета-агонисты подразделяются на В1- и В2-адреностимуляторы. При взаимодействии с рецепторами эти лекарственные препараты активируют многие физиологические процессы в организме.

Бета-адреностимуляторы обладают следующими свойствами:

  • Повышают кровяное давление. Этот эффект обусловлен стимуляцией РААС.
  • Улучшают проводимость и автоматизм сердечной мышцы (способность к ритмическому сокращению без всяких видимых раздражений под влиянием импульсов, возникающих в самом органе).
  • Ускоряют липолиз. В результате регулярного применения В1-адреностимуляторы в крови пациента образуются жирные кислоты.
  • Увеличивают ритм и силу сердечных сокращений.

Все эти изменения в организме пациента происходят на фоне связывания адреностимуляторов с В1-рецепторами. Они находятся не только в сердце, кровеносных сосудах и жировой клетчатке, но и в околоклубочковых клетках почек.

Бета-адреномиметики, механизм действия.

В2-адреномиметики обладают следующим механизмом действия:

  • Ускоряют гликогенолиз в мышцах, за счет чего скелетная мускулатура гораздо быстрее сокращается.
  • Улучшают бронхиальную проводимость. Этот эффект обусловлен постепенным расслаблением гладкой мускулатуры.
  • В клетках печени ускоряется гликогенолиз, из-за чего увеличивается концентрация глюкозы в крови.
  • Происходит расслабление миометрия матки.

В-адреностимуляторы обладают широкой сферой применения. При правильном использовании лекарственные средства из этой категории позволяют избавиться от болезненной симптоматики диагностированных заболеваний, существенно улучшив качество жизни пациента.

Достоинства и недостатки

Бета-адреномиметики (механизм действия этих лекарственных средств подразумевает стимуляцию бета-клеток в организме человека, что положительно влияет на работу внутренних органов) реализуются в форме растворов для внутривенного введения и ингаляций, порошков, таблеток.

Если пациенту назначена ингаляция, то только 20% от всей дозы поступит в легкие. Дозировка препарата зависит от формы диагностированной патологии и состояния больного.

В-адреномиметики обладают следующими положительными характеристиками:

  • Тонизируют кровеносные сосуды.
  • Бета-адреностимуляторы могут быть назначены пациентам с низким показателем холестерина ЛПВП.
  • Производят эффект антикоагуляции.
  • Препараты обладают высокой эффективностью при повышенном содержании триглицеридов в организме пациента.
  • Купируют воспалительный процесс.
  • Эффективны при наличии метаболического синдрома.
  • Борются со свободными радикалами.

Длительное лечение В-адреномиметиками снижает концентрацию липопротеидов в крови, а также улучшает состояние сосудов.

Бета-агонисты могут спровоцировать развитие побочных реакций, из-за чего перед использованием лекарственного средства нужно убедиться в отсутствии противопоказаний.

Среди основных недостатков этой категории препаратов можно выделить то, что они часто вызывают у пациентов рвотные позывы, диарею, метеоризм. В некоторых случаях может ухудшаться эмоциональное состояние, не исключено развитие депрессии.

Классификация бета-адреномиметиков, разновидности медикаментов

Бета-адреномиметики (механизм действия лекарственных средств из этой категории позволяет справиться с мерцательной аритмией, которая является наиболее сложной формой нарушения сердечного ритма) принято подразделять на несколько групп.

Всего существует 3 категории В-агонистов:

  • Селективные бета-1-адреномиметики. Эти лекарственные средства получили большой спрос в реанимационном и кардиологическом отделениях.
  • Неселективные бета-адреностимуляторы.
  • Селективные В2-адреномиметики. Медикаментозные средства из этой категории получили большой спрос в сфере борьбы с патологиями, которые поражают дыхательную систему. Препараты могут обладать как коротким, так и длительным принципом действия.

Неселективные адреностимуляторы для улучшения предсердно-желудочковой проводимости и повышения пульса при брадикардии используются коротким курсом. Медикаментозные средства позволяют добиться положительного инотропного эффекта. Некоторые препараты принимаются коротким курсом при острой сердечной недостаточности, которая связана с миокардитом, инфарктом миокарда.

Не контролированное применение лекарственных средств повышает вероятность гибели пациента.

Для быстрого устранения приступов при хронических заболеваниях дыхательных путей используют В-2-адреностимуляторы. Внутривенно пациентке вводят Тербуталин или Фенотерол для постепенного снижения интенсивности и частоты сокращений мышечных структур матки, когда присутствует большая угроза преждевременных родов.

Источник: https://barhmel.ru/protivopokazanija-k-primeneniju-beta-adrenomimetikov/

Симпатомиметики для лечения бронхиальной астмы: действие, показания и противопоказания

Бета 2 симпатомиметики

Симпатомиметики – группа лекарственных средств, которые используются для лечения бронхиальной астмы.

Они используются в экстренном порядке, при необходимости купировать спазмы в дыхательных путях, но также применяются и в базисной терапии для уменьшения астматических проявлений и в профилактических целях.

Что такое симпатомиметики

Во время приступа бронхиальной астмы происходит спазм гладкой мускулатуры в бронхах. За это отвечают β2-адренорецепторы, находящиеся в клетках мышечного слоя.

Симпатомиметики — препараты, которые, воздействуя на эти рецепторы, позволяют расширить бронхи и увеличить проходимость. Они выпускаются в виде баллончиков с аэрозолем для использования дозированными порциями, таблеток, растворов для инъекций.

Классификация симпатомиметиков

Другое название этого класса лекарственных средств — адреномиметики непрямого действия. Для их воздействия имеется 2 мишени: β1-адренорецепторы и β2-адренорецепторы.

Если симптатомиметик воздействует на оба вида рецепторов, его называют неселективным. При избирательном действии на β2-рецепторы он является селективным. В свою очередь, этот тип делится на препараты длительного и короткого действия.

Неселективные симпатомиметики

В настоящее время реже используются при лечении БА. Причиной стала высокая смертность из-за множественных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардии, гипертензии, нарушений ритма сердца. Это обусловлено тем, что большинство β1-рецепторов располагается в сердце. К ним относятся:

  1. изопреналин;
  2. орципренолин.

Они способствуют расширению бронхов, купируют приступ в течение 2-3 минут.

Селективные симпатомиметики

Являются препаратами выбора для лечения бронхиальной астмы. Их преимущество — в быстром эффекте.

Нежелательные побочные явления чаще возникают при больших дозировках.

Длительного действия

Используются для предотвращения и профилактики приступов астмы. Действие их длится в течение 12 часов. Эти средства назначаются в комбинации с другими препаратами: глюкокортикостероидами, стабилизаторами тучных клеток, лейкотриеновыми антагонистами.

Применяются в виде аэрозоля, для ингаляционной терапии, таблетированная форма показана при невозможности правильного использования ингалятора (дети). Средства длительного действия:

  1. формотерола фумарат;
  2. салметерола ксинафоат.

В базисную терапию эти препараты включают в целях уменьшения дозировки глюкокортикоидов или если не достигнут желаемый эффект от их применения.

Короткого действия

β2-агонисты являются золотым стандартом лечения астмы, они показаны для купирования приступа бронхоспазма. При их применении эффект бронходилатации наступает через 5 минут, длится в течение 5-6 часов, поэтому принимать их в качестве профилактики смысла не имеет.

За сутки рекомендуется использование не более 4-5 раз, если превысить это количество, рецепторы прекращают реагировать, и результата от терапии нет. Наиболее часто назначаемые:

  1. Сальбутамол;
  2. Тербуталин;
  3. Фенотерол;
  4. Левалбутерол.

Дозу и кратность применения подбирают по индивидуальной схеме.

Механизм действия симпатомиметических средств

Симпатомиметики пролонгированного действия. Эффект длительного действия обусловлен тем, что молекулы лекарственного средства имеют высокую липофильность. Эта особенность позволяет им проникнуть в клетку мышцы и накапливаться там.

При необходимости активное вещество высвобождается и взаимодействует с рецепторами бронхов, вызывая расслабление мышц.

Долговременное воздействие препарата позволяет усилить контроль над ночными приступами астматического кашля. Улучшить функциональность дыхательной системы помогает бронхопротективный эффект.

Симпатомиметики короткого действия. Для оказания первой помощи во время удушья при бронхиальной астме необходимы средства, которые действуют мгновенно. Препараты имеют 2 механизма действия:

  1. Они не пропускают ионы кальция в клетку, вызывая расслабление гладкой мускулатуры. При этом затормаживается процесс высвобождения гистамина, лейкотриенов, которые обуславливают развитие аллергической реакции.
  2. Нормализуют выделение секрета в бронхах и улучшают выведение слизи из дыхательных путей. Способны предупреждать заболевания и состояния, вызванные гистамин-индуцированным спазмом: физическая нагрузка, приступ при вдыхании холодного воздуха.

Применение симпатомиметиков при лечении бронхиальной астмы

Цель использования селективных симпатомиметиков в терапии бронхиальной астмы состоит в том, чтобы снять спазм мускулатуры бронхов, улучшить их проходимость и избежать побочных эффектов.

Формотерол — средство пролонгированного действия, используется для предотвращения приступов удушья. Выпускается в ингаляторе по 0,1 мг в дозе, применяется 2 раза в день, или 0,2 мг — назначается 3 раза в день.

Действие его начинается через 5 минут, как и у лекарств с коротким действием. Эту особенность препарата пытались применить для снятия острых приступов, однако участились случаи смертности от бронхиальной астмы.

Поэтому «по требованию» использовать не рекомендуют.

Сальметерол — бронхолитик, обладающий противовоспалительным эффектом. Снижает гиперреактивность бронхов, снижает их ответ на аллергены. Назначается в дозе 50 мкг 2 раза в сутки.

Эффект появляется через 40 минут. Препарат разрешен к применению для детей старше 4 лет.

В исследованиях было отмечено, что при изолированном приеме сальметерола участилось количество обострений и госпитализаций в год.

В связи с этим в протоколы лечения БА внесли корректировки о применении пролонгированных препаратов совместно с ингаляционными глюкокортикоидами. Так были созданы комбинированные средства. Это позволило уменьшить побочные эффекты со стороны обеих групп, уменьшить количество обострений бронхиальной астмы, усилить результат при лечении плохо контролируемой БА.

Комбинированные типы

Сальбутамол — препарат выбора для устранения астматического приступа, используется преимущественно в виде ингаляции. Мелких бронхов достигает около 20% активного вещества.

Максимальный эффект достигается через 20 минут после применения. В таблетированной форме он оказывает пролонгированный эффект и применяется для профилактики ночных обострений.

Сопутствующие вирусные инфекции дыхательных путей могут снизить терапевтический эффект сальбутамола.

Фенотерол — является полным агонистом β2-адренорецепторов. Если превысить разовую или суточную дозу, симптомы повторяются через короткое время, возникает порочный круг. Это требует еще более частого применения средства.

Тербуталин — может усиливать эффективность других адреномиметиков. Противоаллергическое и бронхолитическое действие наступает через 30 минут. Применяется ингаляционно, подкожно и в таблетках.

Левалбутерол — относительно новый препарат, используемый для снятия обструкции дыхательных путей при астме. Предназначен для ингаляций при помощи небулайзера: детям старше 6 лет назначается по 0,63 мг 3 раза/сутки, взрослым — 1,25 мг 3 раза/сутки.

Изопреналин — бронхорасширяющий эффект достигается в течение 1-2 минут и сохраняется 3-4 часа. Назначается в ингаляционной форме с концентрацией 0,5% или 1%, по 0,2 мл на одну дозу. Таблетки с содержанием 0,005 мг активного вещества назначаются 3 раза в день.

Орципренолин — в отличие от изопреналина, действует на β2-рецепторы более избирательно, проявляется меньше побочных эффектов. Возможно его внутривенное применение по 0,5-1 мг при затянувшемся приступе бронхиальной астмы.

Побочные эффекты

Большая часть β2-адренорецепторов находится в бронхах. У больных астмой их больше, чем у здоровых людей. Однако адренорецепторы есть и в других органах.

Этим обусловлено проявления различных побочных эффектов. В левом желудочке и правом предсердии, находится около 40% от общего количества рецепторов. При увеличении дозировки и нерациональном применении симпатомиметиков возникают нарушения в работе сердца:

  • тахикардия;
  • трепетание предсердий;
  • ишемия миокарда;
  • cердечная недостаточность;
  • кардиомиопатия;
  • аритмия, в том числе мерцательная;
  • экстрасистолия;
  • фибрилляция желудочков.

При действии на сосудистые рецепторы возможно их расширение и резкое снижение диастолического артериального давления.

Стимуляция рецепторов скелетных мышц вызывает тремор, мышечную слабость.

При системном применении симпатомиметиков (подкожно, внутривенно) возникают метаболические нарушения, которые проявляются увеличением содержания в крови глюкозы, инсулина, свободных жирных кислот.

Побочные эффекты со стороны нервной системы:

  • головокружение;
  • расстройство сна;
  • кратковременные судорожные состояния;
  • мигрень;
  • расстройство вкусовых ощущений.

Нарушения в ЖКТ:

  • тошнота;
  • рвота;
  • снижение аппетита;
  • сухость слизистых оболочек полости рта.

Побочные действия в респираторных путях: адреномиметики редко могут вызывать усиление бронхоспазма после введения (фенотерол, сальбутамол), кашель, воспаление носоглотки.

Противопоказания

Побочные эффекты дозозависимы и в большинстве случаев при умеренном использовании не проявляются. Однако риски возрастают во время оказания экстренной помощи, когда в течение нескольких часов дозировка превышается в 10 раз.

Возможность применения симпатомиметиков ограничивается рядом противопоказаний:

  1. Беременность и кормление грудью — официальных исследований с участием беременных не проводилось. Ограничение использования при патологических состояниях плода и матери: многоплодная беременность, внутриутробная инфекция, аномалии развития сердца, эклампсия, маточные кровотечения, отслойка плаценты. Назначение рассматривается индивидуально, если риск для матери превышает риск для плода.
  2. Патология сердца и сосудов — в связи с возможным влиянием и усугублением течения болезни не рекомендуются лекарственные средства из группы симпатомиметиков при атеросклерозе сосудов, тахиаритмии, стенокардии, неконтролируемой артериальной гипертензии, коронарной недостаточности, пороках сердца, легочной гипертензии.
  3. Прочие: феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, непереносимость или повышенная чувствительность к препарату, гипертиреоз, выраженные нарушения со стороны печени.
  4. Некоторые симпатомиметики абсолютно противопоказаны при возникновении астматическго статуса: орципреналин, левалбутерол, так как течение заболевания может осложниться их токсическим воздействием на сердце.

В заключение

Корректное применение симпатомиметиков значительно улучшает качество жизни больных, помогает в жизнеугрожающих состояниях. Отсутствие эффекта при лечении бронхиальной астмы чаще всего объясняется недостаточной дозировкой или неправильным использованием ингалятора.

Необоснованное частое применение приводит к потере чувствительности к препарату, отсутствию ответа. Побочные явления могут привести к инвалидизации или смерти больного.

Источник: https://bronhialnaya-astma.com/lechenie/simptatomimetiki-dlya-lecheniya-bronhialnoj-astmy

Ваше здоровье
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: