Бензодиазепин инструкция по применению

Содержание
  1. Бензодиазепин инструкция по применению
  2. Фармакокинетика
  3. Показания
  4. Способ применения и дозы
  5. Противопоказания
  6. Применение при беременности и кормлении грудью
  7. Особые указания и меры предосторожности
  8. Фризиум – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
  9. Описание:
  10. Фармакотерапевтическая группа:
  11. Фармакологические свойства
  12. Показания к применению
  13. С осторожностью:
  14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
  15. Побочное действие
  16. Диазепекс®
  17. Описание
  18. Фармакотерапевтическая группа
  19. Побочные действия
  20. Бензодиазепины в анестезиологии
  21. Фармакология бензодиазепинов
  22. Действие бензодиазепинов на дыхательную систему
  23. Действие бензодиазепинов на центральную нервную систему
  24. Действие бензодиазепинов на сердечно-сосудистую систему
  25. Седация бензодиазепинами
  26. Применение и дозировка внутривенных бензодиазепинов
  27. Побочные эффекты бензодиазепинов
  28. Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин
  29. Анксиолитическое действие
  30. Седативное действие
  31. Снотворное действие
  32. Противосудорожное действие
  33. Миорелаксирующее действие
  34. Роды
  35. Применение в период грудного вскармливания
  36. Со стороны органов кроветворения
  37. Со стороны пищеварительной системы
  38. Со стороны мочеполовой системы
  39. Прочие
  40. Лечение

Бензодиазепин инструкция по применению

Бензодиазепин инструкция по применению

Высокопотенциальный бензодиазепин, обладающий анксиолитическим, седативным, снотворным, противосудорожным, центральным миорелаксирующим и легким антидепрессорным действием.

Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС, повышает чувствительность рецепторов ГАМК к этому медиатору (результат стимуляции бензодиазепиновых рецепторов).

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений.

Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Помимо воздействия на бензодиазепиновые рецепторы, влияет на серотониновую передачу.

Не влияет на сердечно-сосудистую и дыхательную систему.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в пределах

Связывание с белками плазмы крови — 80%.

T1/2 составляет в среднем

Метаболизируется в печени. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Показания

  • Тревожные и невротические состояния, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями;
  • смешанные тревожно-депрессивные состояния;
  • невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями;
  • тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний;
  • панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии;
  • абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

Способ применения и дозы

Принимается внутрь независимо от приема пищи.

Подбор дозировки производится индивидуально.

Общая рекомендация — использовать минимальные эффективные дозы.

Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости.

При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Начальная доза составляет 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.

Максимальная суточная доза —

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг поддерживающие дозы — при необходимости дозу можно увеличивать с учетом переносимости.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить также постепенно, снижая суточную дозу не более, чем на 0,5 мг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к бензодиазепинам;
  • кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
  • острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психотропными средствами;
  • хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, острая дыхательная недостаточность;
  • тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности);
  • беременность (особенно I триместр), период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности.

Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного.

Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного.

Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Особые указания и меры предосторожности

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками. При возникновении парадоксальных реакций необходимо прекратить прием препарата.

При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния. С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более получавших алпразолам.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Источник: https://1001salad.com/benzodiazepin-instrukcija-po-primeneniju/

Фризиум – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Бензодиазепин инструкция по применению

1 таблетка 10 мг содержит:

действующее вещество: клобазам – 10,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание:

круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской и гравировками В и GL на одной стороне таблетки и гравировкой логотипа Hoechst на другой стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа:

производные бензодиазепина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клобазам – противосудорожное, анксиолитическое средство, производное 1,5-бензодиазепина. При приеме в однократной дозе до 20 мг или разделённой дозе до 30 мг клобазам не оказывает воздействие на психомоторные функции организма, выполнение квалифицированной работы, память или высшие психические функции.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь клобазам быстро и полностью всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) составляет 0,5-4,0 ч.

Прием препарата с пищей или жидкостью замедляет абсорбцию приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияние на общую степень абсорбции. Прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата.

Одновременное применение алкоголя может увеличить биодоступность клобазама на 50%.

Распределение

После однократного приема дозировки 20 мг наблюдалась межиндивидуальная вариабельность в значения максимальной концентрации (Сmax) в плазме крови (222-709 нг/мл) по истечении 0,25-4 ч. Клобазам является липофильным веществом и быстро распределяется по всему организму.

Согласно данным фармакокинетического анализа кажущийся объем распределения в стационарном состоянии составляет приблизительно 102 л и не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне. Приблизительно 80-90% клобазама связано с белками плазмы крови.

Накопление клобазама до равновесной концентрации происходит за 2-3 приема, тогда как активный метаболит N-десметилклобазам накапливается приблизительно в 20 раз дольше после приема клобазама дважды в день. Равновесные концентрации достигаются приблизительно в течение 2 недель.

Метаболизм

Клобазам быстро и широко метаболизируется в печени. Метаболизм клобазама происходит главным образом путем деметилирования в печени до N-десметилклобазама, опосредованного действием цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2C19. N-десметилклобазам является активным метаболитом и основным циркулирующим метаболитом, зафиксированным в плазме крови человека.

N-десметилклобазам подвергается дальнейшему метаболизму в печени с образованием 4-гидрокси-N-десметилклобазама в основном под действием CYP2C19.

У пациентов с низкой активностью метаболизма CYP2C19 отмечалось пятикратное увеличение концентрации N-десметилклобазама по сравнению с пациентами, имеющими высокую активность метаболизма CYP2C19.

Клобазам является слабым ингибитором CYP2D6. Одновременный прием с декстрометорфаном приводит к увеличению AUC на 90% и значений Сmax на 59% для декстрометорфана.

Одновременный прием 400 мг кетоконазола (ингибитор CYP3A4) увеличивал AUC клобазама на 54% без влияния на Сmax. Эти изменения не считаются клинически значимыми.

Выведение

Согласно данным фармакокинетического анализа период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови клобазама и основного метаболита N-десметилклобазама составляет 36 ч и 79 ч соответственно.

Клобазам очищается в основном путем метаболизма в печени с последующей почечной элиминацией. Приблизительно 80% введенной дозы клобазама восстанавливается в моче и приблизительно 11% в кале. Менее 1% неизмененного клобазама и менее 10% неизмененного N-десметилклобазама выводятся через почки.

Показания к применению

  • симптоматическое лечение острых и хронических состояний напряжения, возбуждения и тревоги;
  • эпилепсия (в качестве дополнительной терапии у пациентов, не достигших ремиссии на терапии одним или более противоэпилептическими препаратами).

С осторожностью:

  • печеночная недостаточность легкой и умеренной степени и поджелудочной железы в анамнезе;
  • врожденные ферментопатии;
  • угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
  • почечная недостаточность (требуется коррекция дозы);
  • одновременный прием нескольких противосудорожных препаратов (из-за повышенного риска развития поражения печени);
  • одновременный прием препаратов, провоцирующих судорожные припадки или снижающих порог судорожной готовности, таких как трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, производные фенотиазина, производные бутерофенона, хлорохин, бупропион, трамадол (риск провоцирования судорожных припадков);
  • одновременный прием нейролептиков, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), антидепрессантов, бензодиазепинов (возможность потенцирования их эффектов).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Применение клобазама противопоказано во время беременности и у женщин с детородным потенциалом в отсутствии эффективных методов контрацепции во время лечения препаратом. Данные о применении клобазама у беременных ограничены.

Тем не менее, большое количество данных, собранных в когортных исследованиях, не продемонстрировало доказательств возникновения серьезных пороков развития после воздействия бензодиазепинов в течение I триместра беременности, хотя эпизоды развития расщелин губы и неба наблюдались в исследованиях случай-контроль.

Клобазам проникает через плаценту. В исследованиях на животных было выявлено токсическое действие в отношении репродуктивной функции.

Женщины с сохраненной репродуктивной функцией должны быть проинформированы о рисках и пользе применения клобазама во время беременности.

Женщины с сохранной репродуктивной функцией должны быть проинформированы о необходимости обратиться к своему врачу по поводу прекращения приема препарата, если они беременны или намерены забеременеть.

Если принято решение о продолжении терапии клобазамом, следует использовать минимальную эффективную дозу препарата.

Случаи снижения подвижности и вариабельности сердечного ритма плода были описаны после приема бензодиазепинов в ходе второго и (или) третьего триместров беременности.

Применение клобазама до или во время родов может привести к возникновению угнетения дыхания (включая респираторный дистресс-синдром и апноэ), которое может быть связано с другими нарушениями, такими как признаки седации, гипотермия, гипотония и трудности с кормлением новорожденного (признаки и симптомы так называемого «синдрома гибкого младенца»).

Кроме того, у детей, рожденных от матерей, которые принимали бензодиазепины в течение более длительных периодов на более поздних сроках беременности, может развиться физическая зависимость. Имеется риск развития симптомов абстиненции в постнатальном периоде. Рекомендуется соответствующий мониторинг новорожденного в послеродовом периоде.

Грудное вскармливание

Бензодиазепины выделяются в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Фертильность – данные отсутствуют.

Побочное действие

Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и

Источник: https://medi.ru/instrukciya/frizium_17130/

Диазепекс®

Бензодиазепин инструкция по применению

Одна таблетка содержит

активное вещество – диазепам 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал гидроксипропиловый, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, тальк, магния стеарат.

Описание

Круглые таблетки белого цвета с плоскими поверхностями, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код АТХ N05BA01

Побочные действия

Наиболее распространенными побочными действиями являются усталость, сонливость и мышечная слабость, которые зависят от дозы, возникают, в основном, в начале лечения, но обычно проходят при продолжении лечения. При хроническом применении (даже в терапевтических дозах) может развиться физическая зависимость; прекращение лечения может вызвать синдром отмены; сообщается также о злоупотреблении бензодиазепинами.

В дальнейшем упомянутые побочные действия упорядочены соответственно базе данных классификации систем органов и частоты встречаемости MedDRA: очень редко (

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B4%D0%B8%D0%B0%D0%B7%D0%B5%D0%BF%D0%B5%D0%BA%D1%81/400310171477650931?instruction_lang=RU

Бензодиазепины в анестезиологии

Бензодиазепин инструкция по применению

Бензодиазепины используются в основном для премедикации, анксиолизиса, амнезии и седации. В настоящее время, в большинстве стран Европы и США в анестезиологии используют три агониста бензодиазепиновых рецепторов: мидазолам, диазепам и лоразепам.

Диазепам (реланиум, сибазон, релиум) был синтезирован Sternbach в 1959 г. в процессе поиска нового и лучшего препарата в анестезиологии. Впервые он был описан для использования в качестве внутривенного анестетика для индукции в 1965 году.

Водорастворимый бензодиазепин мидазолам (дормикум) является наиболее часто внутривенно вводимым препаратом в анестезиологии из-за быстрого начала и окончания его действия и отсутствия активных метаболитов по сравнению с другими бензодиазепинами (например, диазепамом).

Наступление эффекта мидазолама (дормикума) медленнее, чем у пропофола и барбитуратов, а восстановление сознания, особенно при использовании в больших дозах или при длительной инфузии, значительно медленнее, чем у пропофола или тиопентала.  Бензодиазепины действуют через ГАМК-рецепторы.

Флумазенил является специфическим антагонистом бензодиазепинов. Он может быть использован для устранения седативного эффекта бензодиазепинов. Бензодиазепины обычно незначительно снижают артериальное давление и в умеренной степени угнетают дыхание.

Внутривенная доза мидазолама (дормикума) для анксиолизиса и легкой седации составляет 0,015–0,03 мг/кг с повторным введением через 30–60 мин.

Три препарата группы бензодиазепинов, используемые для анестезии, классифицируются как препараты короткого действия (мидазолам), средней продолжительности (лоразепам) и длительного действия (диазепам), в соответствии с их метаболизмом и плазменным клиренсом. Все бензодиазепины оказывают снотворное, седативное, анксиолитическое, амнестическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Препараты различаются по своей активности и эффективности в отношении каждого из фармакодинамических действий.

Фармакология бензодиазепинов

Механизм действия бензодиазепинов достаточно хорошо изучен.

Седативный эффект, антероградная амнезия и противосудорожные свойства опосредованы α1-рецепторами, анксиолизис и миорелаксация опосредованы α2- ГАМКА-рецепторами.

Бензодиазепиновые рецепторы обнаружены в высокой плотности в обонятельной луковице, коре головного мозга, мозжечке, гиппокампе, черной субстанции и нижних буграх, в более низкой плотности находятся в полосатом теле, стволе мозга и спинном мозге.

Длительное применение бензодиазепинов приводит к развитию устойчивости, которая определяется как снижение эффективности препарата в течение времени. Хотя механизм хронической толерантности до конца не ясен, вероятно, что долгосрочное воздействие бензодиазепинов вызывает снижение функции и связывания с рецептором (т.е. подавление ГАМКА-рецептор-бензодиазепинового комплекса).

Начало и продолжительность действия после болюсного внутривенного введения бензодиазепинов зависит от жирорастворимости препарата, что, вероятно, объясняет различия в начале и продолжительности действия мидазолама, диазепама и лоразепама. Мидазолам и диазепам характеризуются болеебыстрым началом действия (обычно в пределах 30-60 с), чем лоразепам (от 60 до 120 с).

Действие бензодиазепинов на дыхательную систему

Бензодиазепины, подобно большинству внутривенных анестетиков, вызывают дозозависимое угнетение дыхания. Апноэ при применении бензодиазепинов зависит от дозы. Частота апноэ после применения индукционной дозы тиопентала или мидазолама одинакова.

В клинических испытаниях мидазолама апноэ наблюдалось у 20% пациентов из 1130, получавших мидазолам для индукции, и у 27% пациентов из 580, получавших тиопентал.  Апноэ чаще развивается при совместном использовании с опиоидами.

Пожилой возраст, кахексия, а также применение препаратов, угнетающих дыхание, также повышают вероятность развития апноэ.

Действие бензодиазепинов на центральную нервную систему

Бензодиазепины в зависимости от дозы уменьшают  мозговой кровоток. У здоровых добровольцев мидазолам в дозе 0,15 мг/кг вызывает сон и снижает мозговой кровоток на 34%, несмотря на некоторое увеличение РаСО2 от 34 до 39 мм рт. ст. Противорвотные эффекты бензодиазепинов не выявлены.

Действие бензодиазепинов на сердечно-сосудистую систему

Бензодиазепины, используемые в анестезиологии, слабо влияют на гемодинамику. Преобладающим гемодинамическим эффектом является незначительное снижение артериального давления в результате снижения системного сосудистого сопротивления.

Механизм, посредством которого бензодиазепины в поддерживающих дозах обеспечивают стабильность гемодинамики, предполагает сохранение гомеостатических рефлекторных механизмов, но имеются доказательства того, что барорефлексы нарушаются в результате применения мидазолама и диазепама.

Мидазолам вызывает несколько большее снижение артериального давления в сравнении с другими бензодиазепинами, но гипотензивный эффект минимален и примерно сходен с тиопенталом.

Несмотря на гипотензию, мидазолам даже в дозах 0,2 мг/кг является безопасным и эффективным для индукции анестезии даже у пациентов с выраженным стенозом аорты.

Седация бензодиазепинами

Бензодиазепины используются с седативной целью в составе предоперационной премедикации, интраоперационно во время регионарной и местной анестезии в послеоперационном периоде. Седация, амнезия и повышение судорожного порога для местного анестетика — желательные эффекты бензодиазепинов.

Седация в течение более длительного времени, например, в отделении интенсивной терапии, также осуществляется бензодиазепинами.

Продленная инфузия приводит к накоплению препарата, а в случае мидазолама — к значительным концентрациям активного метаболита.

Основными преимуществами являются амнезия и стабильность гемодинамики, а недостатком по сравнению с пропофолом является несколько более длительное прекращение эффекта после окончания инфузии.

Применение и дозировка внутривенных бензодиазепинов

Бензодиазепины — слабые аналгетики и должны использоваться с другими анестетиками для обеспечения адекватного обезболивания, однако во время общей анестезии бензодиазепины обеспечивают седацию и амнезию. Мидазолам – препарат выбора из бензодиазепинов для индукции в анестезию.

Когда мидазолам используется в рекомедуемых дозировках, индукция происходит медленнее, чем с тиопенталом, но амнезия более надежна.

Многочисленные факторы влияют на быстроту действия мидазолама и других бензодиазепинов при их использовании для индукции общей анестезии, в том числе доза, скорость введения, уровень премедикации,возраст, физическое состояние по классификации ASA, а также одновременное применение других анестетиков.

МидозаламДиазепамЛоразепам
Премедикация5 мг в/м10 мг в/м
Индукция0,05-0,15 мг/кг0,3-0,5 мг/кг0,1 мг/кг
Поддержаниеанестезии0,05 мг/кг0,1 мг/кг0,02 мг/кг
Седация0,5-1 мг повторно0,07 мг/кг в/м2 мгповторно0,25 мгповторно

Побочные эффекты бензодиазепинов

Бензодиазепины не обладают аллергенным эффектом и не подавляют функцию надпочечников. Главной проблемой при использовании мидазолама является депрессия дыхания. Основными побочными эффектами лоразепама и диазепама в дополнение к угнетению дыхания являются раздражение вен и тромбофлебит, проблемы, связанные с нерастворимостью в воде и необходимостью растворителя.

Источник: https://anest-rean.ru/preparati/benzodiazepine/

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин

Бензодиазепин инструкция по применению

Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Усиливает ингибирующее действие ГАМК на передачу нервных импульсов.

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативное действие

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряжённости, бредовых расстройств.

Снотворное действие

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает действие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие

Противосудорожное действие реализуется путём усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не устраняет возбуждённое состояние очага.

Миорелаксирующее действие

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени — и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

После приёма внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови около 1–2 часов.

Метаболизируется в печени.

Период полувыведения — 6–18 часов. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Снижение функции печени и почек замедляет клиренс и приводит к кумуляции.

  • Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряжённостью и эмоциональной лабильностью;
  • расстройства сна, навязчивые состояния, паническое расстройство, фобии, реактивный психоз;
  • вегетативная лабильность, ипохондрически-сенестопатический синдром;
  • судорожные припадки различной этиологии, височная и миоклоническая эпилепсия, эпилептический статус, ригидность мышц, тик, атетоз, гиперкинез;
  • премедикация (в качестве компонента вводного наркоза);
  • в составе комплексной терапии при абстинентном и токсикоманическом синдроме, шизофрении (фебрильная форма, повышенная чувствительность к антипсихотическим средствам);
  • профилактика состояний страха и эмоционального напряжения.
  • Повышенная чувствительность (в том числе к другим бензодиазепинам);
  • кома;
  • шок;
  • миастения;
  • закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
  • острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными средствами;
  • тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких (возможно усиление дыхательной недостаточности);
  • острая дыхательная недостаточность;
  • тяжёлая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности);
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
  • Печёночная и/или почечная недостаточность;
  • церебральная и спинальная атаксия;
  • лекарственная зависимость в анамнезе;
  • склонность к злоупотреблению психоактивных средств;
  • органические заболевания головного мозга;
  • психоз (возможны парадоксальные реакции);
  • гипопротеинемия;
  • ночное апноэ (установленное или предполагаемое);
  • пожилой возраст.

Категория действия на плод по FDA — N.

Оказывает токсическое действие на плод и повышает частоту развития врождённых пороков при применении в I триместре беременности.

Приём в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение центральной нервной системы у новорождённого.

Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорождённого.

Противопоказано применение при беременности.

Роды

Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорождённого угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого ребёнка).

Применение в период грудного вскармливания

Дети (особенно в младшем возрасте) очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов.

На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные и другие состояния (раздражительность, тревожность, нервное напряжение, эмоциональная лабильность).

Начальная доза — 0,5–1 мг 2–3 раза в сутки. Через 2–4 дня с учётом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 4–6 мг в сутки.

Реактивные психозы и сенесто-ипохондрические расстройства (в том числе резистентные к действию других анксиолитических средств (транквилизаторов)).

Начальная доза — 0,5–1 мг (0,5–1 мл 0,1 % раствора), средняя суточная доза — 3–5 мг, в тяжёлых случаях — до 7–9 мг.

При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг в сутки, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.

При синдроме навязчивых состояний и бессоннице внутрь, 0,25–0,5 мг за 20–30 минут до сна.

Абстинентный синдром (алкоголизм, токсикомания) — внутрь, 2–5 мг в сутки, внутримышечно, 0,5 мг 1–2 раза в день.

Эпилептический статус и эпилептические припадки (различной этиологии) — внутрь, 2–10 мг в сутки.

Височная и миоклоническая эпилепсия — внутрь, 2–10 мг в сутки.

В экстремальных условиях в качестве средства, облегчающего преодоление чувства страха и эмоционального напряжения, и при шизофрении с повышенной чувствительностью к антипсихотическим препаратам (в том числе фебрильная форма): начальная доза — 0,5–1 мг (0,5–1 мл 0,1 % раствора), средняя суточная доза — 3–5 мг, в тяжёлых случаях — до 7–9 мг.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряжённости, бредовых расстройств.

Спазм скелетной мускулатуры (в составе комбинированной терапии, вызванный нарушениями функционирования мотонейронов, в том числе при параличах и параплегиях; атетозе, синдроме негнущегося человека, гиперкинезах, тиках, вегетативной лабильности с пароксизмами симпатоадреналового и смешанного характера) — внутрь, 2–3 мг 1–2 раза в сутки.

При вегетативных пароксизмах: внутримышечно, 0,5–1 мг.

Анестезия (в качестве дополнительного средства, в составе премедикации с целью снятия тревоги и напряжения) — в качестве премедикации за 1–2 дня до оперативного вмешательства под наркозом бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (0,0025 мг/кг) превосходит диазепам (0,005 мг/кг) в выраженности и длительности транквилизирующего эффекта.

Средняя суточная доза — 1,5–5 мг, её разделяют на 2–3 приёма, обычно по 0,5–1 мг утром и днём и до 2,5 мг на ночь.

В начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушение координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в том числе глаз), астения, мышечная слабость, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печёночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы

Недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Прочие

Привыкание, лекарственная зависимость, снижение артериального давления; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.

При резком снижении дозы или прекращении приёма — синдром отмены (раздражительность, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в том числе гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги; редко — острый психоз).

Выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности, выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затруднённое дыхание, снижение артериального давления, кома.

Лечение

Промывание желудка, назначение активированного угля, контроль жизненно важных функций организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Специфический антагонист флумазенил (внутривенно 0,2 мг, при необходимости до 1 мг — на 5 % растворе глюкозы или 0,9 % растворе натрия хлорида).

При одновременном применении снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин может повышать токсичность зидовудина.

Взаимно усиливает при одновременном использовании эффекты снотворных, нейролептиков, транквилизаторов, наркозных, анальгезирующих, противосудорожных средств, а также алкоголя.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность.

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

При сочетании с антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При почечной и/или печёночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печёночных ферментов.

Взаимно усиливает при одновременном использовании эффекты снотворных, нейролептиков, транквилизаторов, наркозных, анальгезирующих, противосудорожных средств, а также алкоголя.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приёме в больших дозах (более 4 мг в сутки).

При внезапном прекращении приёма может отмечаться синдром отмены (в том числе депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно после длительного приёма (8–12 недель).

При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затруднение засыпания, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлены.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Информация о действующем веществе Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник: https://medum.ru/bromdigidrohlorfenilbenzodiazepin

Ваше здоровье
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: