Антагонисты рецепторов альдостерона

Препараты Антагонисты альдостерона: механизм действия

Антагонисты рецепторов альдостерона

Альдостерон – это гормон, который является показателем водно-солевого обмена. Его относят к основным представителям минералокортикоидов. Синтез альдостерона происходит в клубочковом слое коры надпочечников. Этот процесс контролируется ангиотензинном ІІ, который является мощным стимулятором высвобождения из надпочечников альдостерона.

Одной из наиболее значимых функций, оказывающих влияние на синтез альдостерона, является гиповолемия. Снижение кровотока в области почек и уменьшение объема циркулирующей крови приводят к тому, что система ренин-ангиотензин активируется и повышает выработку гормона.

Гормон альдостерон является причиной задержки в организме хлора и натрия, поскольку усиливает их всасывание в почечных канальцах. Это может привести к тому, что количество жидкости, выделяемой с мочой, уменьшается, в результате чего появляются отеки.

Норма альдостерона

Уровень гормона в организме человека зависит от его возраста:

  • новорожденные: количество гормона составляет от 300 до 1900 пг/мл;
  • дети с 1 месяца до 2 лет: его количество понижается и может составлять от 20 до 1100 пг/мл;
  • дети с 3 до 12 лет: количество гормона в организме составляет от 12 до 340 пг/мл;
  • взрослые: в горизонтальном положении – уровень гормона колеблется от 13 до 145 пг/мл; в вертикальном положении – эта цифра может составлять от 27 до 272 пг/мл.

У мужчин норма альдостерона немного ниже, чем у женщин. У детей количество гормона повышено, поскольку их организм испытывает повышенную потребность в минералах, так как происходит развитие костных тканей.

В норме количество альдостерона в моче составляет от 1,4 до 20 пг/мл.

Изменение уровня альдостерона негативно сказывается на работе не только сердечно-сосудистой системы, но и всего организма.

Гормон отвечает за водный и минеральный обмен в человеческом организме. Действие альдостерона распространяется на сердце, сосуды, почки и нервную систему:

  • усиливает всасывание натрия и воды в почечных канальцах;
  • уменьшает всасывание калия и магния;
  • подавляет влияние парасимпатической системы;
  • активирует симпатоадреналовую систему;
  • увеличивает синтез коллагена;
  • стимулирует фибробласты миокарда;
  • приумножает эндотелий сосудов;
  • угнетает барорефлексы.

Антагонисты альдостерона

К группе антагонистов альдостерона относятся препараты, которые блокируют альдостероновые рецепторы, способствуют повышенному выделению воды, натрия и хлора. В то же время, эти лекарственные средства тормозят выведения калия и мочевины. К этой группе препаратов относят Верошпирон, Спиронолактон, Альдактон.

Показаниями для их применения являются:

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • первичный гиперальдостеронизм и его диагностика;
  • артериальная гипертензия;
  • гипокалиемия;
  • цирроз печени;
  • нефротический синдром.

Препараты не рекомендуется принимать при повышенной чувствительности к их компонентам, хронической почечной недостаточности, избытке калия или натрия в организме. Также не следует применять средства при болезни Аддисона и в период беременности.

Относительными противопоказаниями, при которых требуется осторожность, являются:

  • нарушения менструального цикла;
  • сахарный диабет;
  • метаболический ацидоз;
  • печеночная недостаточность или цирроз печени;
  • возраст старше 65 лет.

При применении препаратов из групп антагонистов альдостерона нередко возникают побочные эффекты со стороны пищеварительной, нервной, эндокринной и иммунной системы.

Они могут проявляться в виде тошноты, рвоты, боли в животе, диареи. Также может наблюдаться сонливость, головокружение, головная боль, нарушения менструального цикла.

У людей, склонных к аллергии, нередко возникают такие реакции, как сыпь, зуд или крапивница.

Повышение уровня гормона в организме может возникнуть в результате первичного гиперальдостеронизма (синдром Кона). Причиной его является развитие альдостеромы, представляющей собой гормональную опухоль клубочкового эпителия коры надпочечников. Маркером этой патологии является альдостерон-рениновое соотношение.

Вторичный альдостеронизм развивается по следующим причинам:

  • нефротический синдром;
  • злоупотребление слабительными или мочегонными лекарственными препаратами;
  • цирроз печени, осложненный асцитом;
  • сердечная недостаточность;
  • обструктивная или хроническая болезнь легких;
  • синдром Бартера;
  • голодание более десяти дней;
  • кровотечения;
  • злокачественная ренальная гипертензия;
  • ограничения натрия;
  • беременность.

Изменения со стороны нервной системы (такие, как плаксивость и подавленное настроение) также могут быть симптом гормонального нарушения.

Причиной пониженного уровня гормона в организме может быть:

  • гипофункция надпочечников;
  • болезнь Аддисона;
  • тромбоз вены надпочечников;
  • употребление большого количества жидкости;
  • низкое содержание калия в рационе;
  • эмболия надпочечниковых артерий.

Анализ на альдостерон

Для того чтобы определить уровень альдостерона в организме, производят забор крови из вены. За два часа до процедуры пациент должен ограничить двигательную активность. Если человек находится в условиях стационара, то пункцию берут рано утром, пока он еще не вставал с кровати.

Через четыре часа производят забор крови повторно, при этом пациент должен стоять. Это нужно для того, чтобы выяснить, как двигательная активность влияет на уровень альдостерона в крови.

Подготовка к анализу:

  • за две недели до проведения анализа пациент должен прекратить прием препаратов, которые могут повлиять на уровень гормона в организме (антигипертензивные и мочегонные средства, кортикостероиды, оральные контрацептивы, лекарства на основе корня солодки); в этот период нужно соблюдать низкоуглеводную диету с нормальным содержанием соли;
  • за неделю до анализа отменяют ингибиторы ренина (если нет возможности это сделать, в бланке анализа необходимо указать этот факт);
  • за сутки до сдачи анализа нужно исключить физические нагрузки, отказаться от употребления алкоголя и избегать стрессовых ситуаций.

Не рекомендуется проводить анализ при обострении хронических заболеваний или наличии симптомов инфекционных болезней.

Альдостерон можно выявить не только в крови человека, но и в его моче. Для этого ее в течение суток собирают в отдельный сосуд. Чтобы результат был точным, необходимо за сутки до сдачи анализа прекратить прием лекарственных средств, которые могут повлиять на уровень гормона, избегать физических нагрузок и стрессовых ситуаций.

Признаки изменения уровня гормона

На то что в организме человека повышен уровень вещества, указывают следующие симптомы:

  • частое мочеиспускание;
  • сухость во рту и жажда;
  • слабость мышц;
  • общее недомогание;
  • появление отеков в области лица или нижних конечностей;
  • учащенное сердцебиение;
  • частые головные боли;
  • мышечные судороги;
  • приступы удушья.

Изменения со стороны нервной системы (такие, как плаксивость и подавленное настроение) также могут быть симптом гормонального нарушения.

При применении препаратов из групп антагонистов альдостерона нередко возникают побочные эффекты со стороны пищеварительной, нервной, эндокринной и иммунной системы.

О пониженном уровне гормона свидетельствуют следующие признаки:

  • резко снижается масса тела;
  • появляется потемнение участков кожных покровов и слизистых оболочек;
  • понижается артериальное давление;
  • наблюдаются частые головные боли;
  • появляется слабость и головокружение;
  • возникают нарушения сердцебиения;
  • появляется тошнота, рвота, боли в области живота.

У человека с пониженным уровнем гормона возникает сильное желание употреблять соленую пищу, в том числе и просто поваренную соль в больших количествах.

Изменение уровня альдостерона негативно сказывается на работе не только сердечно-сосудистой системы, но и всего организма. Поэтому при выявлении симптомов, указывающих на то, что альдостерон повышен или понижен, необходимо обратиться за консультацией к эндокринологу.

Источник:

Антагонисты альдостерона: список препаратов, механизм действия

Антагонисты альдостерона – это препараты, назначаемые при многочисленных заболеваниях, в том числе и сердечно-сосудистой системы. Перед применением следует ознакомиться с их списком, механизмом действия, показаниями, противопоказаниями, а также побочными эффектами.

Механизм действия, применение в медицине

Альдостерон – минералкортикоидный гормон, продуцируемый корой надпочечников. Присутствует в почках, толстом кишечнике, сосудах, головном мозге, сердце, жировой ткани.  Играет важную роль в минеральном обмене, преимущественно Na+, К+, воды.

Биологические функции альдостерона состоят в:

  • поддержании поглощения натрия, выведения ионов калия и водорода при мочеиспускании в дистальных почечных канальцах;
  • воздействии на внеклеточные обменные процессы, метаболизм воды.

Действия альдостерона приводят к увеличению объема циркулирующей крови, повышению системного артериального давления.

При гормональных нарушениях, приводящих к избыточной выработке альдостерона, происходит потеря калия и накопления натрия в плазме крове. Повышенное содержание натрия в организме удерживает воду в тканях, что провоцирует увеличение объема крови и повышение кровяного давления.

  Также возникают отеки, развиваются гипернатриемия, гипокалиемия, гиперволемия, артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, почечная недостаточность, метаболические нарушения.

Кроме того, наблюдается повышенная жесткость артерий у пациентов с артериальной гипертонией.

Механизм действия антагонистов альдостерона основан на блокировке альдостероновых рецепторов, что повышает выведение из организма Na+, хлора и воды, тормозит экскрецию К+ и мочевины.

Источник: https://sakh-hospital.su/podzheludochnaya-zheleza/preparaty-antagonisty-aldosterona-mehanizm-dejstviya.html

Антагонисты альдостерона – препараты, механизм действия, показания и отзывы – Искусство Врачевания

Антагонисты рецепторов альдостерона

Препараты

24.10.2017

5.6 тыс.

3.7 тыс.

4 мин.

Группа антагонистов альдостерона – это препараты, которые блокируют эффекты альдостерона. Они относятся к калийсберегающим диуретикам – к мочегонным, которые сохраняют и увеличивают концентрацию калия в крови человека.

В этой группе выделяют два основных действующих вещества – Спиронолактон и Эплеренон.

Эти лекарства активно используются для лечения сердечной недостаточности, которая сопровождает практически все заболевания сердечно-сосудистой системы, но у каждого существуют свои показания.

Альдостерон – минерал-кортикоидный гормон коры надпочечников – в норме задерживает в организме микроэлемент натрий и воду, а выведение калия почками повышает.

Его антагонисты, относящиеся к калийсберегающим препаратам, связываются с рецепторами к альдостерону и осуществляют его функцию наоборот: выделения натрия и воды с мочой увеличивается, а калий в организме сохраняется. В этом заключается особенность мочегонного действия этих препаратов.

Такой мочегонный эффект проявляется не ранее третьего дня от начала лечения, он достаточно мягкий, что позволяет использовать эту группу для постоянного лечения отеков при сердечной недостаточности.

Спиронолакотон и Элпренон быстро всасываются в кровь из желудка и кишечника, выводятся в основном почками. При заболеваниях печени и застойной сердечной недостаточности процесс выведения может затягиваться, и, как следствие, эффект от приема препарата будет более выражен из-за его задержки в организме.

Оригинальные препараты антагонистов альдостерона – Верошпирон(Спиронолактон) и Инспра(Эплеренон).

Рис. 1. Препараты антагонистов альдостероновых рецепторов.

Инспра выпускается в дозировках 25 и 50 мг, Верошпирон в дозе 25, 50 и 100 мг в капсулах или таблетках. Обычно в упаковке 30 таблеток. Одна упаковка рассчитана на 1 месяц приема препарата. Препараты отпускаются в аптеках строго по рецепту, самолечение такими лекарствами может быть опасно для жизни.

Суточную дозировку назначает врач-кардиолог или эндокринолог. Обычно препарат назначается в индивидуальной дозировке один раз в день, в первую половину дня, чтобы мочегонный эффект не беспокоил пациента ночью.

При эндокринных заболеваниях и выраженной гипокалиемии дозировка препаратов на один прием увеличивается до 400 мг.

Детям препараты можно использовать с 3-летнего возраста в исключительных случаях, исследований о влиянии на детский организм не проводилось.

Реакцию на терапию необходимо оценивать только после двухнедельного приема лекарств.

У Верошпирона широкий спектр показаний:

  • гипертоническая болезнь в составе комбинированной терапии ;
  • отечный синдром при хронической сердечной недостаточности ;
  • вторичный гиперальдостеронизм у больных с циррозом печени, с асцитом или анасаркой, нефротическим синдромом, прочими отечными состояниями, кроме беременности;
  • снижение калия – гипокалиемия, когда другими способами скорректировать уровень калия невозможно;
  • болезнь Конна – первичный гиперальдостеронизм.

В составе комплексного лечения препарат часто используется в сочетании с ингибиторами АПФ(иАПФ) и блокаторами к рецепторам ангиотензина(БРА).

Существенно меньше показаний у Инспры – это исключительно заболевания сердца и сосудов:

  • инфаркт миокарда в дополнение к основной терапии – снижает вероятность развития сердечной недостаточности;
  • хроническая сердечная недостаточность в комплексной терапии.

В связи с узким спектром показаний Инспра используется достаточно редко, и основное место на фармацевтическом рынке занимает Верошпирон и его аналоги.

Строгие противопоказания для назначения антагонистов альдостерона:

  • гиперчувствительность к действующим веществам;
  • болезнь Аддисона;
  • гиперкалиемия и гипонатриемия ;
  • хроническая болезнь почек со скоростью клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73м. кв. по CKD EPI;
  • острое почечное повреждение(ОПП);
  • беременность и период лактации;
  • дети младше 3 лет.

С осторожностью врач назначает Верошпирон или Инспру при нарушениях фосфорно-кальциевого обмена, сахарном диабете с диабетической нефропатией, печеночно-клеточной недостаточности и циррозе печени.

Во время лечения калийсберегающими лекарствами необходимо воздерживаться от избыточного потребления продуктов, богатых калием, например картофеля и бананов.

Употребление алкоголя на период применения этих лекарств противопоказано, потому что существенно возрастает риск алкогольной интоксикации с последующей ортостатической гипотензией и шоком.

При совместном применении антагонистов альдостерона с нестероидными противовоспалительными средствами возрастает негативное влияние на интерстиции почек. Рекомендуется ежемесячно проводить контроль электролитов крови (натрий, калий, хлориды) и показателей очищения (мочевина, креатинин). Такой же контроль требуется при имеющихся заболеваниях печени.

Антагонисты альдостерона снижают эффекты антикоагулянтов и усиливают эффекты других диуретиков и гипотензивных препаратов. При сочетанном приеме их с дигоксином необходимо снижать дозу последнего, так как возможна интоксикация.

При передозировке основное развивающееся состояние – гиперкалиемия. В норме калий крови не должен превышать 5,25 ммоль/л.

Основные проявления этого осложнения – тошнота с рвотой, головокружение, водянистая диарея, парестезии или судороги икроножных мышц, аритмии и мышечная слабость.

При этом в крови снижается натрий – наблюдается сухость всех слизистых, сонливость и неукротимая жажда. Среди лабораторных показателей повышается мочевина и кальций крови.

Для лечения передозировки необходимо промывание желудка, нормализация баланса воды и электролитов, артериального давления. Используются калийвыводящие диуретики, декстроза с инсулином. В крайних случаях человеку проводят сеанс гемодиализа – очищения крови.

Антагонисты альдостерона – очень эффективные препараты для лечения недостаточности кровообращения и заболеваний эндокринной системы, связанных с альдостероном. Они безопасны, если не заниматься самолечением и применять препараты строго по рекомендациям лечащего врача с контролем анализов.

Источник:

Как действуют антагонисты альдостерона?

Дефицит этих элементов приводит к нарушению деятельности сердца и нервной системы. Поэтому при пониженной концентрации ионов калия, пациентам предпочтительней применять альдостерона антагонисты.

Механизм действия

Альдостерон считается самым мощным гормоном, входящим в группу минералокортикоидов. Он является важным регулятором баланса воды, калия и натрия. Эффектом рассматриваемого вещества является задержка натрия и жидкости взамен выделения калия и магния.

Альдостерон способствует усилению реабсорбции натрия не только в почечных канальцах, но и в тонком кишечнике, а затем снижает выведение данного элемента с потом и слюной, при этом обратное всасывание калия и магния снижается.

За счет задержки жидкости повышается объем циркулирующей крови, соответственно происходит увеличение уровня артериального давления. Вышеописанные действия натрийзадерживающего эффекта гормона играют немаловажную роль в патогенезе хронической сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.

Препараты группы альдостерона антагонистов нацелены на блокировку воздействия анализируемого вещества на минералокортикоидные рецепторы. Таким образом, они помогают вывести из организма воду и натрий, задержать калий и магний, снижая давление.

То есть действуют как калийсберегающие диуретики. Эти средства предназначены для лечения пациентов с заболеваниями сердца при повышенном содержании альдостерона и пониженном уровне ренина в плазме крови.

Продолжительное время антагонисты минералокортикоидных рецепторов не использовались для лечения гипертонии. Широкое применение нашли другие мочегонные, снижающие давление более эффективно. Однако после проведения множества исследований выяснилось, что использование калийсберегающих диуретиков улучшает самочувствие у больных.

Антагонисты альдостерона не только понижают кровяное давление, но и уменьшают степень выраженности гипертрофии левого желудочка, устраняют аритмию, фибрилляцию предсердий и снижают частоту тахикардии. Вот почему рекомендуется прием антагонистов минералокортикоидных рецепторов больным с патологиями сердца.

Виды калийсберегающих диуретиков и их характеристики

В настоящее время известно два типа антагонистов. Первым из них является неселективный тип, к которому относится «Спиронолактон». Помимо минералокортикоидных рецепторов, его взаимодействие осуществляется с прогестероновыми и андрогеновыми.

Второй вид препаратов – селективный. В этом случае говорится об «Эплереноне». Этот диуретик имеет высокую селективность по отношению к альдостероновым рецепторам, и абсолютно не влияет на половых гормоны, поэтому вызывает меньшее количество побочных реакций.

Применение «Спиронолактона» показано больным со следующими патологиями:

Назначается рассматриваемый диуретик исходя из персональных особенностей, исключительно лечащим врачом. Принимать препарат самостоятельно категорически запрещается, поскольку это может привести к дисбалансу веществ в организме.

Для продолжительной терапии артериальной гипертензии у молодых людей рекомендуется принимать диуретик «Эплеренон», поскольку он не оказывает влияния на стероидные гормоны. Врачи советуют комбинировать это средство с бета-адреноблокаторами, в частности пациентам с гипертонической болезнью, сопровождающейся аномалиями сердца.

Лекарства от повышенного кровяного давления также усиливают влияние антагонистов минералокортикоидных рецепторов. Прежде чем назначить больному «Спиронолактон», необходимо исследовать его гормональный статус.

Способ применения и дозы

Терапию калийсберегающими диуретиками следует начинать с низких доз. Необходим контроль показателей биохимического исследования крови через 1, 4, 8 и 12 недель после начала приема препарата; затем спустя 6, 9, 12 месяцев и впоследствии каждые полгода.

Если концентрация калия в крови превысит 5,5 ммоль/л, уровень креатинина поднимется до 221 мкмоль/л, то следует снизить дозировку рассматриваемых лекарственных средств, и внимательно наблюдать за показателями биохимического исследования крови.

В случаях превышения содержания калия в крови 6,0 ммоль и количества креатина 310 кмоль/л, нужно немедленно отменить диуретик и проконсультироваться с лечащим специалистом.

Терапия калийсберегающими средствами предполагает облегчение симптомов, предотвращение развития декомпенсации сердечной недостаточности, и снизить риск смертельного исхода. Через несколько недель или месяцев после начала лечения симптоматика уменьшается.

Противопоказания и побочные эффекты

Несмотря на то что антагонисты альдостерона относятся к группе слабых диуретиков, снижают давление, задерживают в организме нужные элементы, препараты обладают рядом противопоказаний. Применение этих лекарственных средств запрещается в подобных случаях:

  • патологически высокое содержание калия в крови;
  • аллергия на компоненты препарата;
  • ранний срок беременности;
  • кормление грудью;
  • тяжелая печеночная либо почечная недостаточность;
  • повышенная концентрация креатинина.

Назначение калийсберегающего лекарства больным с сахарным диабетом 2 типа требует повышенной осторожности.

Неверно подобранная дозировка или самолечение способствует развитию побочных реакций от употребления антагонистов альдостерона. Побочные эффекты перечислены ниже:

  • Гиперкалиемия – патологическое состояние, вызванное аномально высоким уровнем калия в организме. Нередко приводит к параличу мышц, аритмии, в отдельных случаях остановке сердца.
  • Довольно часто наблюдаются тошнота, рвота, диарея и головокружение.
  • Реже отмечается нарушение координации движения и формирование сыпи.
  • Продолжительный прием «Спиронолактона» приводит к возникновению болезненности грудной железы, аменореи, нарушению менструального цикла и изменения голоса у женщин. У мужчин диуретик вызывает снижение либидо, импотенцию, гинекомастию.

Следует запомнить, что ухудшение функции почек способствует повышению риска развития гиперкалиемии вследствие приема антагонистов минералокортикоидных рецепторов. Поэтому предписать прием тех или иных лекарственных средств и их дозировку может только квалифицированный специалист после проведенного обследования.

Источник:

Антагонисты альдостерона: показания к применению

Источник: https://medzapislist.ru/lechenie/antagonisty-aldosterona-preparaty-mehanizm-dejstviya-pokazaniya-i-otzyvy.html

Инструкция. Препараты антагонисты альдостерона

Антагонисты рецепторов альдостерона

Повышенное артериальное давление хронического характера, рано или поздно вызывает ситуацию к, когда стенки сердца из-за постоянного напряжения теряют свою силу и эластичность. В результате развивается сердечная недостаточность. То есть сердце уже не может с нормальной силой прокачивать кровь по сосудам, при этом в нём самом повышает давление.

Кровь при таком слабом и неэффективном сердцебиении не доходит до всех внутренних органов, а значит, не доносит кислород и питательные вещества. В ответ на это в почках задерживается лишняя жидкость и натрий. Проявляется это отёками рук и ног, в тяжёлых случаях она накапливается даже в лёгких. Такое явление называется застойная сердечная недостаточность.

Постоянная усиленная работа желудочка приводит к утолщению его стенок и потере их эластичности. Симптомами такого состояния являются, помимо отёков, одышка, быстра уставаемость, и частое мочеиспускание. Также может появиться тошнота. Возникают болевые ощущения в центре груди. Частота сердцебиений значительно вырастает.

Лечение такого состояния сложное и комплексное. Оно включает в себя соблюдение специальной диеты и режима дня. Отказ от алкоголя и курения сигарет. Но самое главное больному назначается курс специальных бета-блокаторов, ингибиторов АПФ, блокаторов кальциевых каналов и диуретиков.

Вот на этом этапе и рассматривается альтернативное лечение с помощью таких лекарств, как антагонисты альдостерона. Дело в том, что диуретики при выводе из организма излишков жидкости, вымывают и необходимый для него натрий, калий и магний. А это в свою очередь нарушает работу сердца, которое и так работает на износ под постоянным давлением.

Группа антагонистов альдостерона

Препараты данной группы являются самым эффективным гормоном минералокортикоидом. Они успешно задерживают в крови натрий при выводе из неё лишней жидкости. Одновременно они препятствуют всасыванию через стенки тонкого кишечника калий и магний содержащийся в пище.

Данное свойство, которое проявляют альдостерон и подобные вещества, позволяет снижать давление, что снижает давление на стенки сердца и желудочка. В результате такого воздействия частота сердцебиений сокращается до нормы, прекращается фибрилляция предсердия

Альдактоктон

Препарат назначается при гиперальдостеронизме аденоме надпочечника, хроническая сердечная недостаточность, заболеваниях почек и печени. Выпускается в виде раствора для инъекций. Назначается врачом, дозировка выбирается на основе индивидуальных показателей пациента.

К противопоказаниям относится беременность и чувствительность к элементам медикамента.

При передозировке Альдактоктон способен вызывать диарею, головную боль, потерю либидо и эрекции у мужчин, нарушение менструального цикла у женщин.

Дозировка и схема применения назначается врачом. Лекарство нельзя принимать с другим диуретиком и оградить его от продуктов содержащих калий.

Верошпирон

Выпускается в виде таблеток. Часто применяется как единственный препарат при лечении сердечной недостаточности. Так же назначается при циррозе печени и нарушении работы почек.

Нельзя назначать при болезни Аддисона, беременности, периода лактации и детям до 3 лёт. С осторожностью следует применять лекарство при таких заболеваниях как сахарный диабет, опухоль молочной железы и в возрасте за 60 лет.

Побочными действиями медикамента являются диарея, тошнота, непроходимость толстого кишечника и кровотечение в нём. Так же возможны изменения в психике больного. Он становится заторможенным, сознание его путается, человек постоянно хочет спать.

Так же возможна потеря либидо и нарушение эректильной функции у мужчин, у женщин нарушается менструальный цикл, и возникают боли в области молочных желёз.

Так как препарат имеет тяжёлые последствия от передозировки. Назначается он только врачом и только в индивидуальном порядке. С учётом пола, возраста и общего состояния больного.

Важно знать – под действием препарат нельзя управлять тяжёлыми транспортными средствами, так как вызывает нарушение координации движения и заторможенность реакции.

Спиронолактон

Ещё один довольно популярный препарат, выпускается в виде порошка или таблеток. Относится препарат к калийсберегающим диуретика, являясь при этом и специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия.

Способен связывать рецепторы альдостерона что соответственно, задерживает натрий в крови.

От других препаратов отличается длительным действием, которое наступает только через 6-8 часов после приёма препарат и способно сохранятся до 24-25 часов.

Лекарство применяется после того как другие препарат не справились с застойной сердечной недостаточностью. Также используется при синдроме Конна и циррозе печени.

Не применяется при почечной недостаточности беременности и периода лактации у матерей.

Осторожно применяется после хирургических операций и вывода больного из-под общего наркоза.

Дозировка и схема применения препарата, назначается врачом, исходя из возраста и состояния пациента. Препарат успешно применяется для лечения маленьких детей. Но доза лекарства, рассчитывается индивидуально для каждого отдельного ребёнка.

К побочным действиям относятся нарушение сознания, повышенная сонливость возникновение головной боли.

Иногда на коже появляются маленькие красные прыщики, возникает зуд.

В некоторых случаях препарат оказывает действие, на эндокринную систему нарушая менструальный цикл и загрубение голоса у женщин, и полную половую дисфункцию у мужчин.

Препарат не совместим с алкоголем, поэтому его употребление в процессе лечения категорически противопоказано. Так же нельзя принимать лекарство во время управления тяжёлой техникой.

Механизм действия антагонистов альдостерона

Под альдостероном понимается гормон из группы минералокортикоидов. Он регулирует выделение магния и калия.

Альдостерон усиливает реабсорбцию (обратное всасывание) натриевых ионов в почечных канальцах, тонкой кишке, понижает выведение с потом, слюной, что приводит к увеличению их концентрации в крови.

За счет этого повышается объем циркулирующей крови, происходит подъем артериального давления.

Ингибиторы альдостерона блокируют воздействие гормона на минералокортикоидные рецепторы. Они помогают понизить давление.

Принцип работы антагонистов альдостерона схож с работой калийсберегающих диуретиков, которые борются с заболеваниями сердца, приводят к понижению плазменного уровня ренина.

Доказано, что использование ингибиторов альдостерона улучшает самочувствие больных, понижает давление.

Валз – инструкция по применению и отзывы
Периндоприл – инструкция по применению, состав, форма выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги и цена
Капотен – инструкция по применению

Препараты этой группы устраняют аритмию, фибрилляцию предсердий, снижают выраженность тахикардии, эффективны при патологиях сердца. Все антагонисты альдостерона делятся на неселективные (Спиронолактон), действующие на прогестероновые и андрогеновые рецепторы (помимо минералокортикоидных), и селективные (Эплеренон), которые не влияют на половые гормоны и вызывают меньше побочных реакций.

Блемарен – инструкция по применению, показания, состав, побочные эффекты, аналоги и цена
Торасемид – инструкция по применению и состав, показания, форма выпуска и цена
Препараты калия и магния при судорогах – обзор лекарственных средств с инструкцией, показаниями и ценой

Альдактон

Препарат Альдактон на основе спиронолактона выпускается в таблетированном виде. Его характеристики:

  • Свойства: диуретик калийсебергающего типа, конкурентный антагонист альдостерона. Повышает выведение натрия, воды, уменьшает вывод калия и снижает давление.
  • Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам средства, первый триместр беременности, анурия, гиперкалиемия, почечная недостаточность.
  • Побочные эффекты: диарея, диспепсия (нарушение пищеварения), сонливость, снижение эрекции, гинекомастия, кровотечения по типу менструации во время климакса.
  • Дозировка: 100-400 мг в сутки за несколько приемов.
  • Особенности приема: для детей назначают дозу 3,3 мг/кг массы тела в сутки.
  • Цена: 2000 рублей за 50 таблеток.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E26 Гиперальдостеронизм
  • E26.0 Первичный гиперальдостеронизм
  • E26.1 Вторичный гиперальдостеронизм
  • E61.2 Недостаточность магния
  • E87.5 Гиперкалиемия
  • E87.

    6 Гипокалиемия

  • E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • K74.

    6 Другой и неуточненный цирроз печени

  • N04 Нефротический синдром
  • R18 Асцит
  • R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
  • R60.9 Отек неуточненный

Фармакология

Фармакологическое действие – диуретическое, калийсберегающее.

Фармакодинамика

Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия.

Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев),
повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2–5-й день лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 100%. Cmax при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней — 80 нг/мг, Tmax после очередного утреннего приема — 2,6 ч.

После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов (80%), в т.ч. канренона (20%), Cmax которого определяется через 2–4 ч после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови — 98% (канренон — 90%).

Плохо проникает в органы и ткани, но проходит через ГПБ, а канренон — в грудное молоко. Vd — 0,05 л/кг.

Выводится почками (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), частично — через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2–3 ч, во второй — 12–96 ч.

При циррозе печени и ХСН T1/2 возрастает без признаков кумуляции (ее вероятность увеличивается на фоне ХСН и гиперкалиемии). T1/2 — 13–24 ч.

Источник: https://manexpert.club/davlenie/instruktsiya-preparaty-antagonisty-aldosterona.html

Ваше здоровье
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: