Анксиолитик небензодиазепиновой структуры

Содержание
  1. Сильные транквилизаторы: описание группы препаратов, как действуют, классификация мощных средств
  2. Что такое транквилизатор
  3. В каких случаях применяются
  4. Транквилизаторы – список препаратов
  5. Транквилизаторы без рецептов врачей
  6. Транквилизаторы нового поколения – список препаратов
  7. Дневные транквилизаторы
  8. Транквилизаторы и антидепрессанты: в чем разница?
  9. Классификация транквилизаторов
  10. Как действуют
  11. Транквилизаторы: что такое, принцип действия, в чем разница между транквилизаторами и антидепрессантами?
  12. Разбираемся в понятиях
  13. Основное действие транквилизаторов
  14. Преимущества и недостатки приема анксиолитиков
  15. Безрецептурный препарат как альтернатива транквилизаторам
  16. Спитомин (буспирон). Новая «классика» в терапии тревожных расстройств
  17. Существующие проблемы при классической терапии тревожных расстройств
  18. Спитомин (буспирон): механизм действия
  19. Показания к применению
  20. Клиническая эффективность
  21. Вывод
  22. Особенности небензодиазепиновых транквилизаторов
  23. Сравнительная характеристика некоторых транквилизаторов
  24. Седативные средства
  25. Фармакологическая характеристика

Сильные транквилизаторы: описание группы препаратов, как действуют, классификация мощных средств

Анксиолитик небензодиазепиновой структуры

Когда человека одолевает стресс, тревога, депрессия, и справиться с состоянием своими силами не получается, на помощь приходят лекарственные средства. На полках аптечных киосков представлен длинный список препаратов, относящихся к дневным транквилизаторам.

Это составы, которые тормозят активность центральной нервной системы, не вызывая сонливости. Они довольно эффективны, но применять их без назначения врача не следует.

Чтобы избавиться от неприятного состояния, нужно установить причину его возникновения, и лишь затем начинать лечение.

Что такое транквилизатор

В современном мире с каждым днем появляется все больше поводов для переживаний и стрессов. Для решения таких проблем все чаще стали использовать лекарства. Панацеей от серьезных и не очень психозов, фобий и неврозов сегодня выступают транквилизаторы, или анксиолитики. Это психотропные препараты, проявляющие высокую эффективность против тревожных состояний различной степени.

Особенность данных медикаментов в том, что они очень быстро вызывают привыкание, особенно при длительном применении. По этой причине лечение проводят короткими курсами. Кроме того, показаниями приема анксиолитиков являются серьезные неврозы, т.е. при незначительном беспокойстве не рекомендуется сразу хвататься за такие таблетки.

В каких случаях применяются

Препараты разделяются по выполняемым функциям. Опираясь на это можно составить представление в каких случаях и какие медикаменты могут применяться.

Так, например, транквилизаторы могут применяться, если:

  • Пациент ощущает постоянный беспричинный страх, тревожность и беспокойство, что является признаками развития невротических состояний;
  • У пациента наблюдаются постоянные навязчивые мысли и высокий уровень мнительности по отношению к своему здоровью;
  • Нужно уменьшить уровень возбудимости, снизить скорость реакций. К медикаментам, оказывающим это воздействие, относят седативные препараты;
  • Нужно расслабить скелетную мускулатуру, снять напряжение и унять судороги – оказать миорелаксирующее воздействие;
  • Нужно оказать снотворное действие, увеличить продолжительность сна или нормализировать его процесс.

Перед приемом любых средств этого ряда стоит проконсультироваться с лечащим врачом, поскольку некоторые анксиолитики могут усиливать действие один другого, а некоторые напротив, перекрывать, что может привести к ряду серьезных последствий.

Транквилизаторы – список препаратов

В современной медицине под транквилизаторами чаще подразумевают анксиолитики, устраняющие тревожность и страхи перед сном. По этой причине таким понятием заменяют термин «транквилизаторы. Список анксиолитиков по группам вы можете изучить в таблице:

Первого поколения Препараты разных химических групп ГидроксизинБенактизинМепробамат
Второго поколенияСильнодействующие («большие») транквилизаторы Производные бензодиазепина ФеназепамСедуксенЛорафенНозепам
Разных химических групп АфобазолПророксан
Дневные («малые») анксиолитики Производные бензодиазепина ГрандаксинРудотель
Других групп СпитоминФенибут
Анксиолитики нового поколения Производные дифенилметана АтараксАмизил
Других групп БуспиронЭтифоксинСукцинат оксиметилэтилпиридина

Транквилизаторы без рецептов врачей

Большинство анксиолитиков имеет право назначить только врач, поэтому и продаются такие лекарство по его рецепту. Хотя существует группа средств, для покупки которых не требуется предписание специалиста. Их легко заказать в интернет-аптеке или же сразу купить в обычной. Приобрести транквилизаторы без рецептов врачей можно следующие:

  • Медазепам, или Рудотель;
  • Золофт;
  • Гидроксизин, или Атаракс;
  • Тофизопам;
  • Феназепам;
  • Стрезам, или Этифоксин;
  • Паксил.
  • Таблетки от алкоголизма без последствий для больного
  • Грандаксин — инструкция по применению. Для чего назначают грандаксин, побочные действия и аналоги препарата
  • Элзепам — инструкция препарата

Транквилизаторы нового поколения – список препаратов

Особое место в классификации противотревожных препаратов занимают транквилизаторы нового поколения. Они не приводят к привыканию, но при этом проявляют свои лечебные свойства не так сильно.

Кроме того, такие лекарства часто дают побочные эффекты на вегетативную нервную систему. Это проявляется в виде тошноты, рвоты, поноса и сухости во рту. Рекомендуется данная группа только из-за отсутствия привыкания к ее препаратам.

В список транквилизаторов нового поколения входят:

  • Буспирон;
  • Адаптол;
  • Атаракс;
  • Афобазол;
  • Этифоксин;
  • Стрезам;
  • Амизил;
  • Мексидол;
  • Оксилидин;
  • Фенибут.

Дневные транквилизаторы

Отдельную клиническую подгруппу составляют дневные транквилизаторы. По составу и воздействию они близки к препаратам бензодиазепинового ряда.

Транквилизаторы дневного действия обладают только противотревожным эффектом. Седативный, миорелаксантный и снотворный эффекты у них выражены минимально.

По этой причине такие лекарства не приводят к вялости и сонливости, из-за чего их назначают тем, чья работа связана с повышенным вниманием.

В целом такие препараты помогают вести обычную жизнь в течение дня. Их можно объединить в следующий список:

  • Грандаксин;
  • Гидазепам;
  • Медазепам;
  • Триметозин;
  • Триоксазин;
  • Празепам.

Транквилизаторы и антидепрессанты: в чем разница?

Основные отличия транквилизаторов и антидепрессантов заключаются в принадлежности к разным химическим группам и оказании разных эффектов.

Транквилизаторы лечат от тревоги и страха, а антидепрессанты помогают справиться с депрессией. Большинство антидепрессантов не вызывает привыкания.

Антидепрессанты нужны для регулирования выработки некоторых гормонов – серотонина, дофамина, норадреналина, а также нормализации работы мозга.

Транквилизаторы – эффективный метод в психотерапии. Принимать такие препараты следует только после назначения врачом. Транквилизаторы отличаются по механизму действия, поэтому подходящее средство должен подбирать специалист, ориентируясь на индивидуальные особенности пациента.

:

Классификация транквилизаторов

По причине того, что список анксиолитиков постоянно пополняется новыми препаратами, их классификация не имеет четко определенного вида. Несколько основных групп врачи все же выделяют. Самой распространенной группой в классификации транквилизаторов являются препараты бензодиазепинового ряда. Их можно разделить на следующие группы:

  1. С выраженным анксиолитическим действием – Диазепам, Алпразолам, Феназепам и Лоразепам. Последние 2 препарата являются самыми сильными.
  2. С умеренно выраженным воздействием – Бромазепам, Оксазепам, Гидазепам, Клобазам.
  3. С преимущественно снотворным эффектом – Триазолам, Флунитразепам, Мидазолам, Нитразепам, Эстазолам.
  4. С выраженным противосудорожным действием – Диазепам, Клоназепам.

В следующую группу выделяют дневные транквилизаторы. По химическом составу они близки к бензодиазепинам, но не могут действовать так же сильно. Зато, принимая их, человек может придерживаться своего привычного ритма жизни, ведь дневные транквилизаторы не приводят к вялости. К таким препаратам относят Гидазепам, Грандаксин, Медазелам и Оксазепам.

В последнюю группу относят транквилизаторы нового поколения. Их преимущество в отсутствии привыкания. Адаптол, Атаракс и Афобазол – это яркие представители данной группы транквилизаторов. Их можно принимать, не опасаясь развития зависимости. Только эффект от этих лекарств слабый, причем часто сопровождается побочными эффектами – тошнотой, рвотой и диареей.

Как действуют

Транквилизаторы оказывают успокаивающее действие на отделы центральной нервной системы. Основным свойством всех ансиолитиков является понижение активности психики без негативного воздействия на сознание. Таким образом, при использовании этих препаратов не будет наблюдаться сбои в памяти или другие отклонения от нормы деятельности сознания.

Это достигается за счет снижения препаратами активности лимбической системы мозга и повышения активности тормозного медиатора.

Лечебные средства, относящиеся к этой группе, оказывают на организм человека такое действие:

Источник: https://neuro-orto.ru/bolezni/vegetativnaya-nervnaya-sistema/nevros/trankvilizatory-pobochnye-effekty.html

Транквилизаторы: что такое, принцип действия, в чем разница между транквилизаторами и антидепрессантами?

Анксиолитик небензодиазепиновой структуры

Ежедневный стресс давно стал реальностью для большинства россиян, живущих в мегаполисах. Повышенный темп жизни, неприятности на работе, недостаток сна и отдыха приводят к появлению раздражительности, тревоги и беспокойства, эмоциональному напряжению.

В результате снижается работоспособность, возникают проблемы со сном, а отдых не приносит полноценного расслабления.

Уменьшить действие стрессовых факторов, снизить уровень тревожности и обрести эмоциональную стабильность помогают транквилизаторы… Но какой ценой?

Разбираемся в понятиях

Свое название транквилизаторы получили от латинского слова tranquillo — «успокаивать». Транквилизаторы относятся к психотропным препаратам, то есть оказывают влияние на центральную нервную систему. Они имеют успокаивающее действие, уменьшают тревожность, страхи и любое эмоциональное напряжение.

Механизм их действия связан с угнетением структур мозга, отвечающих за регуляцию эмоциональных состояний.

Наиболее полно изучено действие средств, являющихся производными бензодиазепина, — именно к ним относится большинство транквилизаторов, представленных сегодня на рынке (есть и препараты, не относящиеся к данной группе, о них мы поговорим далее).

Бензодиазепины — вещества, снижающие возбудимость нейронов за счет воздействия на рецепторы ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты). Большинство соединений из группы бензодиазепинов являются транквилизаторами, некоторые используются как снотворные средства. При долговременном использовании могут вызывать привыкание и физическую зависимость.

Часто транквилизаторы путают с антидепрессантами, считая эти термины синонимами. В чем же разница между транквилизаторами и антидепрессантами? Антидепрессанты относятся к психотропным средствам, стимулирующим нервную систему, тогда как транквилизаторы — к угнетающим. То есть антидепрессанты повышают эмоциональную активность и улучшают настроение, а транквилизаторы — успокаивают.

Успокаивающие средства делятся на 3 основных группы (классификация транквилизаторов):

  • Нейролептики, или «большие» транквилизаторы, — антипсихотические препараты, которые применяются в основном при шизофрении и других тяжелых психических заболеваниях, сопровождающихся чувством тревоги, страха и двигательным возбуждением.
  • Анксиолитики (от латинского «anxietas» — тревожное состояние, страх, и древнегреческого «???????» — ослабляющий), или «малые» транквилизаторы, — сейчас именно они чаще всего понимаются под транквилизаторами, а нейролептики перестают считаться таковыми.
  • Седативные средства — препараты, действие которых главным образом направлено на торможение нервной системы и улучшение качества сна.

В данной статье под термином «транквилизаторы» мы будем понимать только препараты из группы анксиолитиков, как и принято в современной медицине.

Основное действие транквилизаторов

Анксиолитики могут обладать различными эффектами, выраженность которых варьируется у разных препаратов. Некоторые анксиолитики, например, не обладают снотворным и седативным действием. В целом препараты данной группы оказывают следующие действия:

  • Противотревожное — уменьшение тревоги, страха, беспокойства, устранение навязчивых мыслей и излишней мнительности.
  • Седативное — уменьшение активности и возбудимости, сопровождается снижением концентрации, заторможенностью, сонливостью.
  • Снотворное — увеличение глубины и длительности сна, ускорение его наступления, в первую очередь свойственно бензодиазепинам.
  • Миорелаксантное — расслабление мускулатуры, которое проявляется слабостью и вялостью. Является положительным фактором при снятии стресса, однако может оказать отрицательное действие при работе, требующей физической активности, и даже при работе за компьютером.
  • Противосудорожное — блокирование распространения эпилептогенной активности.

Кроме того, некоторые транквилизаторы оказывают психостимулирующее и антифобическое действие, могут нормализовать активность автономной нервной системы, однако это, скорее, исключение, чем правило.

Первый транквилизатор, синтезированный в 1952 году, — мепробамат. Широкое применение анксиолитики получили в 60-е годы XX века.

Преимущества и недостатки приема анксиолитиков

Общие показания к применению транквилизаторов следующие:

  • Неврозы, сопровождающиеся тревожными состояниями, раздражительностью, страхами и эмоциональным напряжением, неврозоподобные состояния.
  • Соматические заболевания.
  • Посттравматическое стрессовое расстройство.
  • Уменьшение влечения к курению, алкоголю и психоактивным веществам (синдром «отмены»).
  • Предменструальный и климактерический синдромы.
  • Расстройство сна.
  • Кардиалгия, ишемическая болезнь сердца, реабилитация после инфаркта миокарда — в составе комплексного лечения.
  • Улучшение переносимости нейролептиков и транквилизаторов (для устранение их побочных эффектов).
  • Реактивная депрессия.
  • Эпилепсия — в качестве вспомогательного средства.
  • Спазмы, ригидность мышц, судороги, тики.
  • Психотические и подобные состояния.
  • Профилактика эмоционального напряжения.
  • Вегетативные дисфункции.
  • Функциональные расстройства ЖКТ.
  • Мигрени.
  • Панические состояния и др.

Нужно учитывать, что большинство анксиолитиков не назначаются (!) при повседневном стрессе, их прием имеет смысл только при острых стрессовых состояниях и в экстремальных ситуациях. Бензодиазепиновые транквилизаторы нельзя употреблять во время беременности и кормления грудью. Помните: лечение транквилизаторами может проводиться только под наблюдением врача.

Противопоказаниями к приему транквилизаторов бензодиазепинового ряда являются: печеночная и дыхательная недостаточность, атаксия, глаукома, миастения, суицидальные наклонности, алкогольная и наркотическая зависимость.

К минусам бензодиазепиновых транквилизаторов также относится формирование зависимости. Возможно возникновение синдрома отмены при прекращении приема. В связи с этим Согласительная комиссия ВОЗ не рекомендовала (!) применять транквилизаторы бензодиазепинового ряда непрерывно более 2–3 недель.

При необходимости длительного лечения по истечении 2–3 недель следует прекратить прием на несколько дней, после чего возобновить его в той же дозировке.

Синдром отмены можно уменьшить или избежать его полностью, если перед прекращением приема транквилизаторов постепенно снижать дозу и увеличивать интервал между приемами.

Транквилизаторы — достаточно эффективные препараты, имеющие тем не менее существенные противопоказания и недостатки. Именно поэтому они, как правило, отпускаются в аптеках строго по рецепту. В связи с этим современная медицина продолжает поиск успокаивающих средств с минимальными побочными действиями, более эффективных и безопасных, не вызывающих зависимости.

Безрецептурный препарат как альтернатива транквилизаторам

Безрецептурных транквилизаторов, включенных в международную систему классификации лекарственных средств, зарегистрированных на территории России, очень мало. Один из таких препаратов, принадлежащих к последнему поколению, — «Афобазол».

Это уникальная альтернатива транквилизаторам при тревожных состояниях, различных соматических заболеваниях, при нарушениях сна, предменструальном синдроме, алкогольном абстинентном синдроме, при отказе от курения и возникновении синдрома отмены.

Афобазол — небензодиазепиновый анксиолитик и при его приеме не возникает привыкания. Он оказывает противотревожное и легкое стимулирующее действие, не вызывает сонливости и заторможенности, а значит, может применяться в рабочее время.

Также «Афобазол» не вызывает мышечной слабости, не влияет на концентрацию внимания. После окончания приема не возникает синдрома отмены. Препарат имеет минимальные побочные действия, которые могут заключаться в аллергических реакциях и временной головной боли.

Препарат имеет некоторые противопоказания, а потому перед его приемом следует проконсультироваться со специалистом.

P.S. «Отисифарм» — крупнейшая в России фармацевтическая компания, производитель безрецептурных препаратов, одним из которых является «Афобазол».

Источник: https://www.pravda.ru/navigator/trankvilizatory.html

Спитомин (буспирон). Новая «классика» в терапии тревожных расстройств

Анксиолитик небензодиазепиновой структуры

По данным крупномасштабных эпидемиологических исследований, проведенных в США и странах Европы в 2005 и 2010 годах, тревожные расстройства той или иной степени выраженности отмечаются у 21-30% населения1. По данным ВОЗ, проблема входит в топ-10 самых значимых проблем здравоохранения2.

Доказано, что для тревожных расстройств характерно хроническое течение3 и высокая степень коморбидности с другими психическими и поведенческими расстройствами.

В первую очередь, это касается депрессии, которая более чем в 50% случаях4 сопровождает паническое расстройство или генерализованное тревожное расстройство.

Нередко сочетание тревожного и депрессивного расстройств приводит к более тяжелому течению болезни и резистентности к стандартному лечению.

Терапия тревожно-депрессивных расстройств, к которым относятся генерализованное тревожное расстройство (ГТР), паническое расстройство с агорафобией, посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР), обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР), социальные фобии, как правило, длительная и комбинированная, требует тщательного подбора доз, их эпизодической коррекции и отслеживания побочных эффектов.

Комплексная терапия должна быть направлена на:

  • устранение психических и соматических симптомов (тревоги, беспокойства, мышечного напряжения, нарушений сна, болевого синдрома, колебаний АД, аритмий и пр.),
  • лечение коморбидных состояний,
  • улучшение качества жизни,
  • достижение полной ремиссии (предотвращение рецидивов).

Среди средств фармакотерапии сегодня чаще всего применяются сочетания трициклических антидепрессантов, антидепрессантов групп СИОЗС и СИОЗСН, бензодиазепинов.

Существующие проблемы при классической терапии тревожных расстройств

Антидепрессанты

Терапевтический эффект СИОЗС, как и других антидепрессантов, реализуется преимущественно со 2–3-й недели терапии, а 1-я неделя может ознаменоваться усилением тревоги, что субъективно тяжело переносится пациентами5. Кроме того, существует возможность развития, несмотря на в целом благоприятный профиль переносимости, потенциально опасных побочных эффектов (серотониновый синдром), а также синдрома отмены6.

Бензодиазепины

Общепризнанным является факт, что транквилизаторы этой группы обладают выраженными нежелательными эффектами: миорелаксантным, седативным, избыточным гипнотическим, амнестическим, негативным влиянием на психомоторные функции, высоким риском развития зависимости и синдрома отмены7.

Прегабалин

В последнее время в литературе обсуждается психотропная активность препарата прегабалин, структурного аналога ГАМК. Он снижает стимуляцию постсинаптических нейронов, вызывая анксиолитический, противосудорожный и обезболивающий эффекты. Однако при применении препарата в течение 8 недель только у 52% пациентов отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А)8.

С учетом целей терапии и имеющихся проблем, был определен список требований, которым должны соответствовать основные клинико-фармакологические характеристики анксиолитиков:

  • отчетливое анксиолитическое действие, как в отношении психического, так и соматического компонентов тревоги;
  • отсутствие седативных, миорелаксирующих и аддитивных свойств;
  • действие препарата должно быть направлено не только на устранение психических симптомов расстройства, но и на лечение коморбидных состояний;
  • уменьшение дезадаптации;
  • улучшению качества жизни.

Указанным критериям, пожалуй, наиболее соответствует препарат Спитомин (буспирон) – единственный представитель класса серотонинергических анксиолитиков – азапиронов.

Спитомин (буспирон): механизм действия

Буспирон отличается по своей химической структуре от всех других ранее известных анксиолитиков и принадлежит к классу азаспиронов.

Его анксиолитическое действие связано со стимуляцией пресинаптических серотониновых ауторецепторов, и, в отличие от СИОЗС, не зависит от характера базального выброса серотонина9.

Буспирон оказался эффективным препаратом фармакотерапии наиболее сложных в курабельном плане форм тревожных расстройств, и стал первым небензодиазепиновым анксиолитиком, одобренным FDA в 1986 году, для лечения пациентов с ГТР10.

Спитомин (буспирон) занимает особое место среди всех нейрофармакологических средств и его можно рассматривать как препарат, сочетающий в себе свойства анксиолитика и антидепрессанта, что представляет большую ценность при лечении смешанных тревожно-депрессивных расстройств.

Спитомин (буспирон) воздействует на:

  1. Серотониновую систему нейромедиации. При ее гиперактивности стимулирует пресинаптические 5-HT1A-рецепторы, блокирующие выброс серотонина в синапс (антисеротонинэргический эффект). При ее ослаблении – стимулирует постсинаптические 5-HT1A-рецепторы (активирует серотонинэргические процессы)11.
  2. Дофаминовую систему нейромедиации. Селективно блокируя пре и пост-синаптические D2-рецепторы, повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга12 и усиливает его самостоятельный антидепрессивный эффект.
  3. Норадреналиновую систему нейромедиации. Активные метаболиты буспирона обладают адренэргическим влиянием13. Связанный с этим общий подъем настроения объясняет антидепрессивный эффект у пациентов, резистентных к СИОЗС.

Спитомин (буспирон) не воздействует ни на ГАМК, ни на бензодиазепиновые рецепторы, поэтому не обладает побочными эффектами таких транквилизаторов. Тем не менее, по своей эффективности к 7-14 дню терапии препарат сопоставим с типичными бензодиазепинами.

Показания к применению

Спитомин (буспирон) показал свою клиническую эффективность при лечении следующих заболеваний:

  • Генерализованное тревожное расстройство (ГТР).
  • Паническое расстройство.
  • Синдром вегетативной дисфункции.
  • Алкогольного абстинентного синдрома (в качестве вспомогательной терапии).
  • Депрессивных расстройств (в качестве вспомогательной терапии).

Клиническая эффективность

На основе многочисленных клинических исследований (Murphy, Owen и Tyrer; Шрамм и соавт, Pato и соавт., Goodman и соавт, Jenike и соавт., Robinson и соавт. и др.) было доказано, что буспирон является весьма перспективным и безопасным средством для длительной моно- или комбинированной терапии.

При генерализованном тревожном расстройстве

Анксиолитическое действие буспирона не отличается от такового у диазепама (после применения в течение 3х и более недель)14. Буспирон намного эффективнее, чем бензодиазепины, снижает депрессивные симптомы, сопутствующие тревожному расстройству. Нежелательные явления седативного характера при приеме буспирона возникают значительно реже, чем у бензодиазепинов15.

При тревожном состоянии и депрессии

Эффективность буспирона при терапии ГТР в сочетании с депрессивными симптомами в 1,3 раза превосходит плацебо по снижению тревоги и в 1,6 раза превосходит плацебо по снижению депрессивной симптоматики16. Переносимость буспирона сопоставима с плацебо.

При обсессивно-компульсивном расстройстве (ОКР)

  • Кломипрамин и буспирон показывают одинаковый результат по шкале ОКР и шкале депрессии.
  • Буспирон, добавленный к терапии ОКР флуоксетином, повышает эффективность лечения.
  • Одновременный прием буспирона и нейролептиков хорошо подходит для больных, не поддающихся терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

При терапии депрессии

В многочисленных открытых исследованиях было однозначно доказано положительное влияние буспирона на депрессивную симптоматику, в том числе при резистентных депрессиях.

При добавлении буспирона к терапии антидепрессантами отмечалось значительное улучшение состояния, по сравнению с группой, которой добавили плацебо.

Некоторые симптомы, такие как подавленное настроение, нежелание работать, заторможенность уменьшались уже после первой недели приема лекарственного препарата.

Буспирон, сам по себе уже эффективный антидепрессант, будучи добавленным для усиления терапии классическими антидепрессантами, предположительно через серотонинергическую и норадренергическую системы, способен улучшить результаты лечения17. Буспирон – эффективное и безопасное средство для улучшения результатов терапии антидепрессантами.

При терапии панического расстройства

Буспирон значительно снижает выраженность генерализованной тревоги, агорафобии, панических атак и депрессии в короткие сроки18. Положительное действие буспирона было продемонстрировано, как в отношении когнитивного, так и соматического компонентов тревоги.

При тревожном расстройстве у пожилых пациентов

Прием буспирона пожилыми людьми, страдающими тревожным расстройством, более благоприятен, чем лечение бензодиазепинами. Часто при лечении таких больных продолжительный анксиолитический эффект достигается при сохранении тонуса мышц, нормального дыхания, скорости когнитивной и психомоторной реакций. Кроме этого, немаловажно, что буспирон улучшает настроение.

При алкогольной зависимости

В группе, принимавшей буспирон, по сравнению с принимавшими плацебо, наблюдалось значительное улучшение по следующим психопатологическим параметрам: тревожное расстройство, депрессия, раздражительность, межличностные отношения, а также глобальный психопатологический показатель.

Мета-анализ показал, что буспирон повышает эффективность лечения алкогольной зависимости и тревожных расстройств. Исследователи сделали вывод, что основное действие буспирона на больных с алкогольной зависимостью заключается не в снижении потребления алкоголя, а в положительном влиянии на психопатологические симптомы.

Он повышает настроение, что очень важно при лечении тревожных расстройств, не вызывает зависимости, не оказывает негативного влияния на психомоторную реакцию.

Вывод

Таким образом, Спитомин (буспирон) может успешно заменить классические препараты, вызывающие непереносимость или побочные эффекты, или дополнить терапию для достижения более полного и скорого эффекта.

Буспирон – мощный серотонинэргический селективный анксиолитик, который благодаря своей фармакодинамике оказывает выраженное анксиолитическое действие, не нарушая когнитивных функций и скорости психомоторных реакций, прекрасно подходящий как для пожилых, так и для деловых активных людей.

1 Kessler RC, Chiu WT, Demler O et al. Prevalence, severity and comorbidity of 12-month DSM-IV disorders in NCSR. Arch Gen Psychiatr 2005; 62: 617–27; Terrie E, HonaLee H, Avshalom C et al. Depression and generalized anxiety disorder: cumulative and sequential comorbidity in a Birth cohort followed prospectively to age 32 years. Arch Gen Psychiatry 2007;

2 Barlow DH. Anxiety and its disorders: the nature and treatment of anxiety and panic. NY: Guilford Press 2002; European Status Report on Alcohol and Health 2010. WHO Euro, Copenhagen;

3 Hirschfeld RM. Placebo response in the treatment of panic disorder. Bull Menning Clin 1996; 60 (2): 76–86;. Keller MB. The clinical course of panic disorder and depression. J Clin Psychiat 1992; 53 (Suppl.): 5–8;

4 Kalinin V.V. / Anxiety disorders – Rijeka: In Tech, 2011 – 323p;

5 Nutt DJ. Overview of diagnosis and drug treatments of anxiety disorders. CNS Spectr 2005; 10 (1): 49–56;

6 Schatzberg AF, Haddad P, Kaplan EM et al. Serotonin reuptake inhibitor discontinuation syndrome: a hypothetical definition. Discontinuation consensus panel. J Clin Psychiat 1997; 58 (Suppl. 7): 5–10;

7 Аведисова А.С., Ястребов Д.В., Костачева Е.А. и др. Фармакоэпидемиологический анализ амбулаторного назначения транквилизаторов группы бензодиазепина в психиатрических учреждениях. Рос. Психиатр. журн. 2005; 4: 10–2;

8 Инструкция по применению прегабалина (Лирика).

9 Baldwin D, I.Anderson, D.Nutt et al. Evidence-based guidelines for the pharmacological treatment of anxiety disorders: recommendations from the British Association for Psychopharmacology. J Psychopharmacol 2005; 19: 567–96

10 Loane C, Politis M. Buspirone:what is it all about? Brain Res. 2012 Jun 21; 1461: 111-8

11 Anon A. Buspiron bei Angst und Depression // Pharm Ztg. – 1996. – Vol. 34. – P. 43.

12 Инструкция по медицинскому применению.

13 С.Г. Бурчинский, Буспирон: новые возможности лечения тревожных и депрессивных расстройств в неврологической практике. Институт геронтологии АМН Украины, г. Киев

14 RickelsK., Wiseman K., Norstad N., et al. Buspirone and diazepam in anxiety: a controlled Study//J.Clin.Psychiatry, 1982, 43(12), 81-86;

15 BY HAROLD L. GOLDBERG, M.D., AND RICHARD J. FINNERTY, PH.D. he Comparative Efficacy of Buspirone and Diazepam in the Treatment of Anxiety. m J Psychiatry 136:9, September 1979.

16 Sramek JJ1, Tansman M, Suri A, Hornig-Rohan M, Amsterdam JD, Stahl SM, Weisler RH, Cutler NR. Efficacy of buspirone in generalized anxiety disorder with coexisting mild depressive symptoms. J Clin Psychiatry. 1996 Jul;57(7):287-91. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8666569

17 Dimitriou, Evangelos C. MD; Dimitriou, Christos E. MD. Buspirone Augmentation of Antidepressant Therapy. Journal of Clinical Psychopharmacology:December 1998 — Volume 18 — Issue 6 — pp 465-469.

18 Cottraux J, Note ID, Cungi C, Légeron P, Heim F, Chneiweiss L, Bernard G, Bouvard M. A controlled study of cognitive behavior therapy with buspirone or placebo in panic disorder with agoraphobia.Br J Psychiatry. 1995 Nov; 167(5):635-41;. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8564320

Источник: https://www.lvrach.ru/partners/spitomin/15436915

Особенности небензодиазепиновых транквилизаторов

Анксиолитик небензодиазепиновой структуры

Производные дифенилметана

БЕНАКТИЗИН, ГИДРОКСИЗИН

Производные арилпиперазина

БУСПИРОН

– Умеренный анксиолитический эффект

(гидроксизин оказывает “мягкое”

транквилизирующее действие).

– Высокий наркогенный потенциал (бенактизин

оказывает сильное холинолитическое действие).

– Выраженные центральный

миорелаксирующий, противосудорожный,

противорвотный, противокашлевый и

седативный эффекты.

– Потенцируют действие депримирующих

веществ, включая алкоголь.

– Широкий спектр нежелательных

периферических М-холиноблокирующих

эффектов.

  • Оказывает анксиоселективное (избирательное противотревожное) действие, не вызывает выраженной седации и миорелаксации, не обладает противосудорожными свойствами.

  • Не потенцирует действия веществ общедепримирующего типа действия, включая этанол.

  • Отсутствует наркогенный потенциал.

  • Характерно медленное развитие анксиолитического эффекта: 1-2 недели, максимальная эффективность достигается через 4-6 недель.

Сравнительная характеристика некоторых транквилизаторов

Эффекты

Диазепам

Амизил

Буспирон

Транквилизирующий

Потенцирование алкоголя

Миорелаксирующий

Противосудорожный

++++

+++

+++

++

++

++

+

+

Седативные средства

Определение фармакологической группы

Область применения

– средства, оказывающие умеренное успокаивающее действие (sedatio – успокоение, лат.)

Неврология,

Терапия

Фармакологическая характеристика

Группы

Бромиды

Растительные

Препараты, содержащие фенобарбитал

Препараты

Натрия бромид,

калия бромид.

Препараты валерианы (настойка, экстракт. “Персен”, “Саносан”),

Настойка пустырника,

Настойка пиона уклоняющегося

Беллоид”, “Белласпон”, “Беллатаминал”

(+ эрготамина тартрат и сумма алкалоидов красавки),

Корвалол”

(+ этиловый эфир

α-бромизовалериановой кислоты + масло мяты перечной),

Валокордин”

(+ этиловый эфир

α-бромизовалериановой кислоты + масло хмеля)

Механизм

действия и фармакологические эффекты

Усиливают процессы торможения в коре головного мозга, восстанавливая равновесие между процессами возбуждения и торможения.

Содержат изовалериановую кислоту и ряд других терпенов, а также следы алкалоидов, сапонины, гликозиды. Оказывают

центральное седативное действие, а также спазмолитические действие.

Фенобарбиталснижает возбудимость нейронов в результате активации ГАМК-бензодиазепин-барбитурат-рецепторного комплекса.

Эрготамин – парциальный агонист α-адренорецепторов. Медленно диссоциирует из комплекса с рецептором. Уменьшает сосудистые реакции.

Сумма алкалоидов красавки – блокада М-холинорецепторов: центральный седативный компонент; снижение тонуса гладкомышечных органов.

Этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты – седативное действие.

Масло мяты перечной и хмеля – рефлекторное спазмолитическое действие.

Побочные эффекты

Кумулируют, вызывая хроническое отравление – бромизм: сонливость, ослабление памяти, апатия. При выделении через экзокринные железы – оказывают раздражающее действие, сопровождающееся коньюнктивитом, ринитом, бронхитом, кожной сыпью.

При длительном применении – сонливость, снижение работоспособности

Феноборбитал – индукция микросомальных ферментов печени;

лекарственная зависимость

(1 мл корвалола и валокордина содержит от 18,2 до 20 мг фенобарбитала).

Эрготамин – повышение тонуса миометрия.

Алкалоиды красавки – сухость во рту и другие холинолитические эффекты.

Применение:невротические нарушения, повышенная раздражительность, сопровождающиеся

выраженными вегетативными реакциями. Действуют слабее транквилизаторов.

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]

Источник: https://studfile.net/preview/2073705/page:29/

Ваше здоровье
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: