Абциксимаб рецепт

Содержание
  1. АБЦИКСИМАБ
  2. Фармакологическое действие
  3. Фармакокинетика
  4. АБЦИКСИМАБ: ДОЗИРОВКА
  5. Лекарственное взаимодействие
  6. Беременность и лактация
  7. АБЦИКСИМАБ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
  8. Показания
  9. Противопоказания
  10. Особые указания
  11. Применение при нарушении функции почек
  12. Применение при нарушении функции печени
  13. Абциксимаб
  14. Применение в период грудного вскармливания
  15. Со стороны пищеварительной системы
  16. Со стороны центральной и периферической нервной системы
  17. Со стороны мочевыделительной системы
  18. Со стороны системы кроветворения
  19. Со стороны дыхательной системы
  20. Аллергические реакции
  21. Прочие
  22. Абциксимаб (abciximab)
  23. Возможные побочные эффекты:
  24. Препарат противопоказан при:
  25. Передозировка
  26. Взаимодействие с другими лекарствами
  27. Форма выпуска
  28. Абциксимаб – фармакокинетика и побочные действия
  29. Показания к применению
  30. РЕОПРО
  31. Дозировка
  32. Абциксимаб (Abciximabum)
  33. Лекарственная форма и описание
  34. Состав и форма выпуска
  35. Фармакологическая группа
  36. Фармакологические свойства
  37. Фармакодинамика
  38. Фармакокинетика
  39. Показания к применению
  40. Противопоказания
  41. Способ применения и дозы
  42. Побочное действие
  43. Передозировка
  44. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  45. Особые указания
  46. С осторожностью
  47. Применение при беременности и в период лактации
  48. Условия хранения и срок годности
  49. Условия отпуска из аптек
  50. Аналоги

АБЦИКСИМАБ

Абциксимаб рецепт
Дозировка Побочные действия Противопоказания

ABCIXIMAB – латинское название действующего вещества АБЦИКСИМАБ

B01AC13 (Abciximab)

Перед использованием препарата АБЦИКСИМАБ вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Болюсы Хуато

Фармакологическое действие

Антиагрегант, оказывает также фибринолитическое действие. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с блокадой гликопротеиновых GP IIb/IIIa рецепторов мембран тромбоцитов. Препятствует связыванию фибриногена, фактора Виллебранда с рецепторным участком на активированных тромбоцитах.

Фармакокинетика

После в/в болюсного введения концентрация свободного активного вещества в плазме быстро снижается (T1/2 в начальной фазе — 10 мин, в терминальной фазе — 30 мин).

В/в введение 250 мкг/кг с последующей непрерывной инфузией со скоростью 10 мкг/мин создает постоянную концентрацию в плазме на протяжении всей инфузии.

После окончания инфузии концентрация быстро уменьшается в течение 6 ч, затем скорость снижения замедляется.

АБЦИКСИМАБ: ДОЗИРОВКА

Рекомендуемая доза — 250 мкг/кг в/в в виде болюса. Схема введения зависит от показаний и клинической ситуации.

Лекарственное взаимодействие

Антикоагулянты, тромболитики, антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол, низкомолекулярные декстраны) повышают риск развития кровотечения.

Введение других моноклональных антител повышает риск развития аллергических реакций.

Беременность и лактация

При беременности применяют только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

АБЦИКСИМАБ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны кровотечение (в ближайшие 36 ч после введения), артериальная гипотензия, брадикардия, отек легких, AV-блокада III степени, наджелудочковая тахикардия, желудочковые тахиаритмии, перикардиальный выпот, тромбоэмболия периферических сосудов, перемежающаяся хромота, тромбоэмболия легочной артерии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, илеус.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: спутанность сознания, головокружение, ишемия мозга, бессонница, гипестезия.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность (усугубление и развитие), задержка мочи.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, лейкоцитоз.

Со стороны дыхательной системы: плевральный выпот, пневмония.

Аллергические реакции: кожный зуд, анафилактический шок.

Прочие: петехии, целлюлит, дисфония, флегмона, нарушения зрения.

Показания

Профилактика ишемии миокарда у пациентов группы повышенного риска, которым планируется проведение чрескожной коронарной баллонной ангиопластики, имплантация стента или атерэктомия (в составе комбинированной терапии на фоне применения гепарина и ацетилсалициловой кислоты).

Состояние после ангиопластики коронарных артерий или атерэктомии для предотвращения острых кардиальных ишемических осложнений у пациентов с высоким риском реокклюзии оперированного сосуда (наличие интракоронарного тромба, протяженность повреждения >20 мм).

Склонность к тромбозам (в т.ч. при остром инфаркте миокарда с зубцом Q в течение 12 ч после начала, постинфарктная стенокардия).

Нестабильная стенокардия (при неэффективности традиционной терапии), если коронарная ангиопластика планируется в ближайшие 24 ч.

Противопоказания

Внутреннее кровотечение; цереброваскулярные нарушения (в течение предшествующих 2 лет, а также при наличии неврологического дефицита); хирургические операции, перенесенные в течение предшествующих 2 мес; клинически значимое кровотечение из органов брюшной полости или малого таза в течение предшествующих 6 нед.; травмы или операции на спинном или головном мозге, внутричерепные опухоли; аневризмы, тяжелая артериальная гипертензия, ретинопатия (диабетическая или гипертоническая); геморрагический диатез, тромбоцитопения (менее 100 000/мкл); пороки развития артерий и вен; геморрагический васкулит; выраженные нарушения функции печени или почек; прием пероральных антикоагулянтов в течение предшествующих 7 дней с уменьшением протромбинового времени в 1.2 раза и более по сравнению с исходным уровнем; в/в введение декстрана перед коронарной ангиопластикой; период лактации; детский возраст; повышенная чувствительность к абциксимабу.

Особые указания

В связи с высокой вероятностью развития кровотечений необходимо, чтобы введение абциксимаба проводилось подготовленным персоналом в специализированном стационаре.

C осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ (в анамнезе), при приеме пероральных антикоагулянтов в течение предшествующих 7 дней с уменьшением протромбинового времени в 1.

2 раза и более по сравнению с исходным уровнем; в/в введении декстрана перед коронарной ангиопластикой, массе тела менее 75 кг, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), при неудачном чрескожном коронарном вмешательстве (продолжительностью более 70 мин, в течение 12 ч после развития острого инфаркта миокарда).

Риск развития кровотечений повышается у пациентов с массой тела менее 75 кг, у пациентов старше 65 лет, при коронарной ангиопластике, которую проводят в течение 12 нед. после появления симптомов острого инфаркта миокарда, при продолжительной коронарной ангиопластике (более 70 мин), неудачной коронарной ангиопластике.

Перед введением абциксимаба следует провести определение количества тромбоцитов, протромбинового времени, АЧТВ. Определение Hb и гематокрита, а также ЭКГ проводят перед введением, через 12 ч и 24 ч после болюсной инъекции.

АД и пульс контролируют каждый час в течение первых 4 ч после болюсной инъекции, а затем через 6, 12, 18, 24 ч после нее. В случае серьезного кровотечения, которое не останавливается пережатием, введение следует прекратить.

Повышает вероятность кровотечения в месте артериального доступа к оболочке бедренной артерии. Для сосудистого доступа пунктируют только переднюю стенку артерии или вены. Использование метода сквозных подходов для определения сосудистой структуры не рекомендуется.

Следует избегать применения без необходимости проколов артерий, вен, в/м инъекций, катетеризации мочевого пузыря, назотрахеальной интубации, введения назогастрального зонда, наложения автоматической манжеты для измерения АД.

При получении венозного доступа следует избегать несжимаемых участков (подключичной или яремной вены). Места проколов сосудов необходимо документировать и держать под наблюдением. При снятии повязок соблюдать особую осторожность.

Для предупреждения спонтанного кровотечения из ЖКТ — назначение блокаторов гистаминовых H2-гистаминовых рецепторов или жидких антацидов; рвоты — противорвотные ЛС.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказание: выраженные нарушения функции почек;

Применение при нарушении функции печени

Противопоказание: выраженные нарушения функции печени;

Источник: https://drugfinder.ru/drugsubstance/abciksimab/

Абциксимаб

Абциксимаб рецепт

Abciximab

Абциксимаб — антиагрегантное средство, оказывает также фибринолитическое действие. Связывается с гликопротеиновыми рецепторами (GP IIb/IIIa) тромбоцитов, подавляет их агрегацию и последующее образование тромба. Препятствует связыванию фибриногена, фактора Виллебранда с рецепторным участком на активированных тромбоцитах.

Вызывая конформационные изменения рецепторов, уменьшает доступ к ним крупных молекул. Функция тромбоцитов восстанавливается в течение 48 часов; внутривенное болюсное введение 0,15–0,3 мг/кг дозозависимо угнетает функцию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения.

Через 2 часа после введения в дозе 0,25–0,3 мг/кг блокирует более 80 % рецепторов GP IIb/IIIa, при этом время кровотечения увеличивается до 30 минут.

Внутривенные болюсное введение 0,25–0,3 мг/кг с последующим непрерывным внутривенным вливанием со скоростью 10 мкг/мин в течение 12–96 часов вызывает стойкую выраженную блокаду GP IIb/IIIa рецепторов и ингибирование функции тромбоцитов на протяжении всей инфузии. После окончания внутривенной инфузии частичная блокада GP IIb/IIIa сохраняется в течение 10 суток.

Исходное полувыведение — 10 минут, полувыведение второй фазы — 30 минут. Предположительно, катаболизируется, как и все другие белки.

При внутривенном введении постоянная концентрация абциксимаба в плазме поддерживается только при условии непрерывной инфузии, а после её прекращения падает в течение 6 часов быстро, а затем медленно, на протяжении 10 дней, что обусловлено наличием фракции, связанной с тромбоцитами. Внутривенное болюсное введение приводит к угнетению АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов.

Через 2 часа после введения высоких доз блокируется более 80 % рецепторов GPIIb/IIIa. Среднее время кровотечения увеличивается до 30 и более минут. После прекращения инфузии агрегация нормализуется через 48 часов, время кровотечения — через 24 часа.

Использование при чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластике снижает смертность, частоту острых инфарктов миокарда (в среднем на 35 %), необходимость повторных ангиопластических операций, установки протеза и аортокоронарного шунтирования.

На 51 % уменьшает риск смертельного исхода или возникновения тяжёлых сердечных приступов в течение шести месяцев после установки стента.

Риск смерти, сердечного приступа или необходимости реваскуляризации в пределах шести месяцев снижается с 18,3 % в группе стентов и плацебо до 13,0 % в группе стентов и абциксимаба, а у пациентов с сопутствующим диабетом в аналогичных группах — с 25,2 % до 13,0 %. При нестабильной стенокардии понижает летальность и частоту возникновения острого инфаркта миокарда.

В ходе комбинированного лечения нестабильной стенокардии в комбинации с гепарином и аспирином улучшает клиническое течение заболевания, положительно влияет на изменения в месте поражения коронарной артерии (по данным повторной коронароангиографии), улучшает реологические свойства крови, особенно в случаях рефрактерности к обычной терапии. Повышает частоту кровотечения в месте пункции бедренной артерии и при последующем аортокоронарном шунтировании в месте шунта в 2 раза. Создаёт риск большого кровотечения.

  • Профилактика ишемии миокарда у больных группы повышенного риска, которым планируется чрескожная коронарная баллонная ангиопластика, имплантация стента или атерэктомия (в составе комбинированной терапии на фоне гепарина и ацетилсалициловой кислоты);
  • склонность к тромбозам (в том числе при остром инфаркте миокарда с зубцом Q в течение 12 часов после начала, постинфарктная стенокардия);
  • нестабильная стенокардия (у пациентов, не реагирующих на традиционную терапию), если коронарная ангиопластика планируется в ближайшие 24 часа;
  • постинфарктная стенокардия, ишемический инсульт, тромбоз периферических артерий в сочетании с гепарином;
  • состояние после ангиопластики коронарных артерий или атерэктомии для предотвращения острых кардиальных ишемических осложнений у пациентов с высоким риском реокклюзии оперированного сосуда (наличие интракоронарного тромба, протяжённость повреждения более 20 мм).
  • Гиперчувствительность;
  • внутреннее кровотечение;
  • кровотечение из желудочно-кишечного тракта в анамнезе (в том числе за последние 6 недель);
  • нарушение мозгового кровообращения, в том числе в анамнезе (в пределах 2 лет или при наличии значительных резидуальных неврологических проявлений);
  • ретинопатия (диабетическая или гипертоническая);
  • приём пероральных антикоагулянтов в течение предшествующих 7 дней;
  • обширная хирургическая операция или тяжёлая травма (в том числе в предшествующие 1,5 месяца);
  • внутричерепное новообразование;
  • тромбоцитопения (менее 100 000/мкл);
  • выраженные нарушения функции печени или почек.
  • тяжёлая артериальная гипертензия;
  • геморрагический васкулит;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • детский возраст.

Может применяться только в условиях стационара по строгим показаниям. Препарат необходимо набирать в шприц с применением фильтра 0,2 или 0,22 микрон с низким уровнем связывания белков для уменьшения вероятности развития тромбоцитопении из-за наличия белковых примесей.

Не рекомендуется применять после ангиопластики, если перед операцией внутривенно вводился декстран. При появлении тяжёлых кровотечений с падением объёма циркулирующей крови и неконтролируемой гипотензией, аллергической реакции и тромбоцитопении лечение прекращают и переливают тромбоцитарную массу.

Контроль за коагуляционным потенциалом осуществляется путём определения активированного времени свёртывания крови на уровне 300–350 с, каждые 15–30 минут в течение всей процедуры ангиопластики.

Одновременно регистрируют уровень гемоглобина, гематокрит, число тромбоцитов, PT (тромбоцитарное время) в начале и каждые 12 часов до удаления катетеров. В дальнейшем каждый из этих показателей должен определяться ежедневно до периода устойчивого улучшения или выписки из стационара.

Паховые области необходимо обследовать дважды в день для выявления признаков формирования гематомы, появления нового сосудистого шума, или кровотечения.

Категория действия на плод по FDA — C.

При необходимости применения при беременности следует оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказание: выраженные нарушения функции печени.

Противопоказание: выраженные нарушения функции почек.

Противопоказание: детский возраст.

У пациентов старше 70 лет или массой тела меньше 75 кг необходим более тщательный контроль для раннего выявления признаков кровотечения или другой способ коррекции гемостаза (повышена тенденция к серьёзным кровотечениям).

Рекомендуемая доза — 0,25 мг/кг внутривенно в виде болюса. Схема введения зависит от показаний и клинической ситуации.

При инфаркте миокарда с подъёмом сегмента ST: болюсом 0,25 мг/кг, затем в течение 12 часов 0,125 мкг/(кг×мин) в сочетании с альтеплазой и гепарином.

При нестабильной стенокардии болюсное введение в аналогичной дозе (с последующей инфузией в течение 12 часов) начинают за 24 часа до планируемой ангиопластики.

При коронарной ангиопластике: за 10–60 минут до вмешательства — 0,25 мг/кг (продолжительность болюсной инъекции не менее 1 минуты), затем — инфузионно со скоростью 10 мкг/мин в течение 12 часов (при помощи насоса для непрерывной инфузии, оснащённого встроенным стерильным апирогенным, слабо связывающим белки фильтром с порами 0,2/0,22 мкм).

Возможны кровотечение (в ближайшие 36 часов после введения), артериальная гипотензия, брадикардия, отёк лёгких, AV блокада III степени, наджелудочковая тахикардия, желудочковые тахиаритмии, перикардиальный выпот, тромбоэмболия периферических сосудов, перемежающаяся хромота, тромбоэмболия лёгочной артерии.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, диарея, запор, илеус.

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Спутанность сознания, головокружение, ишемия мозга, бессонница, гипестезия.

Со стороны мочевыделительной системы

Почечная недостаточность (усугубление и развитие), задержка мочи.

Со стороны системы кроветворения

Тромбоцитопения, анемия, лейкопения, лейкоцитоз.

Со стороны дыхательной системы

Плевральный выпот, пневмония.

Аллергические реакции

Кожный зуд, анафилактический шок.

Прочие

Петехии, целлюлит, дисфония, флегмона, нарушения зрения.

При передозировке наблюдаются профузные кровотечения, сосудистый коллапс, тромбоцитопения. Лечение — введение тромбоцитарной массы.

Эффект усиливают антикоагулянты, тромболитики и антитромбоцитарные препараты. Введение других моноклональных антител повышает риск развития аллергических реакций.

В связи с высокой вероятностью развития кровотечений необходимо, чтобы введение абциксимаба проводилось подготовленным персоналом в специализированном стационаре.

C осторожностью применять при заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в анамнезе), при приёме пероральных антикоагулянтов в течение предшествующих 7 дней с уменьшением протромбинового времени в 1,2 раза и более по сравнению с исходным уровнем; внутривенном введении декстрана перед коронарной ангиопластикой, массе тела менее 75 кг, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), при неудачном чрескожном коронарном вмешательстве (продолжительностью более 70 минут, в течение 12 часов после развития острого инфаркта миокарда).

Риск развития кровотечений повышается у пациентов с массой тела менее 75 кг, у пациентов старше 65 лет, при коронарной ангиопластике, которую проводят в течение 12 недель после появления симптомов острого инфаркта миокарда, при продолжительной коронарной ангиопластике (более 70 минут), неудачной коронарной ангиопластике.

Перед введением абциксимаба следует провести определение количества тромбоцитов, протромбинового времени, АЧТВ. Определение гемоглобина и гематокрита, а также ЭКГ проводят перед введением, через 12 часа и 24 часа после болюсной инъекции.

Артериальное давления и пульс контролируют каждый час в течение первых 4 часов после болюсной инъекции, а затем через 6, 12, 18, 24 часа после неё.

В случае серьёзного кровотечения, которое не останавливается пережатием, введение следует прекратить.

Повышает вероятность кровотечения в месте артериального доступа к оболочке бедренной артерии. Для сосудистого доступа пунктируют только переднюю стенку артерии или вены. Использование метода сквозных подходов для определения сосудистой структуры не рекомендуется.

Следует избегать применения без необходимости проколов артерий, вен, внутримышечных инъекций, катетеризации мочевого пузыря, назотрахеальной интубации, введения назогастрального зонда, наложения автоматической манжеты для измерения артериального давления.

При получении венозного доступа следует избегать несжимаемых участков (подключичной или яремной вены). Места проколов сосудов необходимо документировать и держать под наблюдением. При снятии повязок соблюдать особую осторожность.

Для предупреждения спонтанного кровотечения из желудочно-кишечного тракта — назначение блокаторов гистаминовых H2-гистаминовых рецепторов или жидких антацидов; рвоты — противорвотные препараты.

Информация о действующем веществе Абциксимаб предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Абциксимаб, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник: https://medum.ru/abciksimab

Абциксимаб (abciximab)

Абциксимаб рецепт

(В сочетании с ацетилсалициловой кислотой и внутривенной инфузией гепарина) для предупреждения тромбозов после ангиопластических операций (на коронарных артериях и др.), при остром инфаркте миокарда, постинфарктной и нестабильной стенокардии.

Вводят внутривенно болюсно при коронарной ангиопластике за 10-60 мин до операции по 0,25 мг/кг в течение 1 мин, затем инфузионно со скоростью 0,125 мкг/кг в минуту (до 10 мкг в 1 мин) в течение 12 ч. При нестабильной стенокардии введение препарата начинают за 24 ч до операции чрезкожной реваскуляризации миокарда.

Возможные побочные эффекты:

Кровотечения, артериальная гипотензия, брадикардия, тромбоцитопения, редко – аллергические реакции.

Препарат противопоказан при:

Внутренних кровотечениях, геморрагических диатезах, аневризме, тяжелой артериальной гипертонии, тромбоцитопении, тяжелом поражении почек или печени, беременности и кормлении грудью.

До и через 12 и 24 ч после начала лечения необходимо определять гематокрит и гемоглобин и через 2-4 и 24 ч – содержание тромбоцитов в крови.

Действие препарата усиливается под влиянием антикоагулянтов, фабринолитиков и других антиагрегантов.

Тем не менее при соответствующем наблюдении одновременно с абциксимабом применяют ацетилсалициловую кислоту (аспирин) и гепарин в небольших дозах.

Используют абциксимаб только в условиях стационара по строгим показаниям.

Передозировка

Опыта в отношении побочных явлений, связанных с передозировкой, не имеется. Однако в случае возникновения острой аллергической реакции , тромбоцитопении или профузного кровотечения введение препарата следует немедленно прекратить.

Лечение. При тромбоцитопении или профузном кровотечении рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.

Взаимодействие с другими лекарствами

Хотя систематического изучения взаимодействия абциксимаба с другими ЛС не проводилось, препарат назначали пациентам с ишемической болезнью сердца одновременно с широким спектром препаратов, применяемых для лечения стенокардии, ИМ и АГ.

В число этих препаратов входили гепарин, варфарин, блокаторы бета-адренорецепторов, БКК, ИАПФ, внутривенные и пероральные нитраты и ацетилсалициловая кислота.

Гепарин, другие антикоагулянты, тромболитики и антитромбоцитарные препараты могут вызывать усиление кровотечений.

Поскольку абциксимаб ингибирует агрегацию тромбоцитов, следует соблюдать осторожность при использовании других препаратов, влияющих на гемостаз, таких как гепарин, пероральные антикоагулянты типа варфарина, тромболитики и антитромбоцитарные препараты (помимо ацетилсалициловой кислоты), например дипиридамол, тиклопидин или низкомолекулярный декстран. Имеется мало данных по применению препарата у больных, получавших тромболитические препараты. Однако эти данные говорят о том, что препарат увеличивает опасность кровотечений у больных, получавших тромболитики в дозах, достаточных, чтобы вызвать состояние системного фибринолиза.

Если больному, получающему абциксимаб (или получавшему его в течение предшествующих 48 ч), для устранения устойчивых симптомов требуется срочное вмешательство, то в первую очередь рекомендуется попытаться провести КА. Перед дальнейшими хирургическими вмешательствами следует определить время кровотечения методом Ivy. Оно должно составлять 12 мин или меньше.

Если КА или любую другую соответствующую процедуру провести не удается и если ангиографические данные указывают на тромбоз как на этиологический фактор, то следует рассмотреть возможность назначения дополнительной тромболитической терапии интракоронарно. Следует избегать состояния системного фибринолиза.

Форма выпуска

0,2% раствор для инъекций во флаконах по 5 и 20 мл.
Справочник лекарств

Источник: https://farmaspravka.com/abciksimab-abciximab

Абциксимаб – фармакокинетика и побочные действия

Абциксимаб рецепт

Международное наименование:ABCIXIMAB
Регистрационный номер CAS:143653-53-6
Брутто-формула:C2101H3229N551O673S15

в соц. сетях:

– BAN (British Approved Name)
– DCF (Dénominations Communes Françaises)
abciximab (genetical recombination) – JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
– USP (United States Pharmacopeia)

  • р-р д/в/в введ. и инфузий

Вызывает конформационные изменения связывающего аргинин-глицин-аспарагинат-участка рецептора и препятствует фиксации фибриногена, фактора Виллебранда и других адгезивных молекул с активированным гликопротеиновым комплексом GPIIb/IIIa на мембране тромбоцитов, нарушая конечный этап агрегации тромбоцитов.

При в/в введении постоянная концентрация абциксимаба в плазме поддерживается только при условии непрерывной инфузии, а после ее прекращения падает в течение 6ч быстро, а затем медленно, на протяжении 10 дней, что обусловлено наличием фракции, связанной с тромбоцитами. В/в болюсное введение приводит к угнетению АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов.

Через 2ч после введения высоких доз блокируется более 80% рецепторов GPIIb/IIIa. Среднее время кровотечения увеличивается до 30 и более мин. После прекращения инфузии агрегация нормализуется через 48ч, время кровотечения— через 24ч.

Использование при чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластике снижает смертность, чаcтоту острых инфарктов миокарда (в среднем на 35%), необходимость повторных ангиопластических операций, установки протеза и аортокоронарного шунтирования.

На 51% уменьшает риск смертельного исхода или возникновения тяжелых сердечных приступов в течение шести месяцев после установки стента.

Риск смерти, сердечного приступа или необходимости реваскуляризации в пределах шести месяцев снижается с 18,3% в группе стентов и плацебо до 13,0% в группе стентов и абциксимаба, а у пациентов с сопутствующим диабетом в аналогичных группах— с 25,2% до 13,0%. При нестабильной стенокардии понижает летальность и частоту возникновения острого инфаркта миокарда.

В ходе комбинированного лечения нестабильной стенокардии в комбинации с гепарином и аспирином улучшает клиническое течение заболевания, положительно влияет на изменения в месте поражения коронарной артерии (по данным повторной коронароангиографии), улучшает реологические свойства крови, особенно в случаях рефрактерности к обычной терапии. Повышает частоту кровотечения в месте пункции бедренной артерии и при последующем аортокоронарном шунтировании в месте шунта в 2 раза. Создает риск большого кровотечения.

Показания к применению

Показания к применению – Абциксимаб при системном применении

Тромбофилические состояния, в т.ч. острый инфаркт миокарда с зубцом Q в течение 12ч после его начала, постинфарктная стенокардия, нестабильная стенокардия.

Состояние после ангиопластики коронарных артерий или атероэктомии для предотвращения острых кардиальных ишемических осложнений у пациентов с высоким риском реокклюзии оперированного сосуда (наличие интракоронарного тромба, протяженность повреждения более 20мм).

Гиперчувствительность, внутреннее кровотечение, кровотечение из ЖКТ в анамнезе (в т.ч. за последние 6 нед), нарушение мозгового кровообращения, в т.ч. в анамнезе (в пределах 2 лет или при наличии значительных резидуальных неврологических проявлений), геморрагические диатезы, прием пероральных антикоагулянтов в течение предшествующих 7 дней, тромбоцитопения

Источник: https://medzai.net/ru/substances/abciksimab-4.php

РЕОПРО

Абциксимаб рецепт

Раствор для в/в введения1 мл1 фл.
абциксимаб2 мг10 мг

5 мл – флаконы (1) – пачки картонные.

Дозировка

РеоПро предназначен для в/в введения взрослым.

РеоПро следует применять в сочетании с ацетилсалициловой кислотой и гепарином.

Рекомендованная доза РеоПро составляет: 0.25 мг/кг болюсно, с последующей в/в непрерывной инфузией со скоростью 0.125 мкг/кг/мин (максимум 10 мкг/мин).

Для стабилизации состояния больных с нестабильной стенокардией после введения болюсной дозы проводят непрерывную инфузию, которую необходимо начинать не более чем за 24 ч до возможного проведения чрескожной коронарной ангиопластики и заканчивать через 12 ч после проведения процедуры.

Для предупреждения ишемических осложнений со стороны сердца у больных, которым проводится чрескожная коронарная ангиопластика и которым в настоящее время не проводится инфузия РеоПро, болюсное введение необходимо проводить за 10-60 мин до проведения процедуры с последующей в/в инфузией препарата в течение 12 ч.

Инструкция по введению препарата

1. Не следует использовать раствор РеоПро, содержащий видимые механические включения;

2. В случае возникновения симптомов аллергической реакции или анафилаксии, введение РеоПро следует немедленно прекратить и провести соответствующую противоаллергическую или симптоматическую терапию;

3. Набрать в шприц необходимое количество РеоПро для болюсного введения. Профильтровать раствор для болюсного введения через стерильный, апирогенный фильтр для шприца с низкой способностью к связыванию белков с диаметром пор 0.2/0.22 мкм или 5.0 мкм. Болюсное введение необходимо проводить в течение 1 мин;

4. Набрать в шприц количество РеоПро, необходимое для проведения непрерывной инфузии. Перенести содержимое шприца в соответствующую емкость, содержащую стерильный 0.9% физиологический раствор или 5% раствор декстрозы, и начать проведение инфузии с заранее рассчитанной скоростью, пользуясь насосом для непрерывной инфузии.

Раствор для непрерывной инфузии следует профильтровать перед смешиванием через стерильный, апирогенный фильтр для шприца с низкой способностью к связыванию белков с диаметром пор 0.2/0.22-мкм или 5.0 мкм или при введении использовать в системе стерильный, апирогенный фильтр с низкой способностью к связыванию белков с диаметром пор 0.2 или 0.22-мкм.

После окончания инфузии неиспользованную порцию раствора вылить.

5. Несмотря на то, что не было выявлено несовместимости с жидкостями для внутривенных инфузии или с обычно используемыми сердечно-сосудистыми лекарственными препаратами, рекомендуется вводить РеоПро при возможности через отдельную систему для внутривенного введения и не смешивать с другими лекарственными препаратами.

Сопутствующее лечение ацетилсалициловой кислотой и гепарином РеоПро назначается в качестве дополнения к терапии ацетилсалициловой кислотой и гепарином.

Ацетилсалициловая кислота. Назначается перорально в суточной дозе не менее 300 мг. Гепарин.

1. Чрескожная коронарная ангиопластика. Болюсное введение гепарина перед чрескожной коронарной ангиопластикой.

Если у больного перед началом чрескожной коронарной ангиопластики активированное время свертывания (АСВ) составляет менее 200 сек, то при создании артериального доступа ему первоначально болюсно вводится гепарин по следующей схеме: ABC< 150 сек вводят 70 ЕД/кг ABC= 150-199 сек: вводят 50 ЕД/кг

Первоначальная болюсная доза гепарина не должна превышать 7000 ЕД.

После болюсного введения гепарина не позже чем через две минуты необходимо проверить ABC. Если АВС

Источник: https://health.mail.ru/drug/reopro/

Абциксимаб (Abciximabum)

Абциксимаб рецепт

Абциксимаб (Abciximabum) — препарат, оказывающий антитромботическое и антиангинальное действие.

Лекарственная форма и описание

Представляет собой раствор для внутривенного введения прозрачный белого цвета или со слегка желтоватым оттенком.

Состав и форма выпуска

Активное вещество — Fab-фрагмент химерных человеческо/мышиных моноклональных антител 7Е3.

Раствор для инъекций 0,2% объемом 1 мл содержит:

  • Активное вещество: абциксимаб — 2 мг.
  • Вспомогательные вещества: буферный раствор (рН 7.2) — 0.01 м натрия фосфат, 0.15 м натрия хлорид, 0.001% полисорбат-80, вода для инъекций. Не содержит консервантов.

Выпускается 0,2% раствор для инъекций в стеклянных или стеклопластиковых флаконах по 5 и 20 мл, герметично закрытых резиновыми пробками из силиконо¬вого каучука под обкатку алюминиевыми колпачками (упаковка с контролем первого вскрытия). Флаконы упаковываются в пачку картонную.

Фармакологическая группа

Антиагреганты — ингибиторы агрегации тромбоцитов (исключая гепарин)

Фармакологические свойства

Препарат оказывает антитромботическое, антиангинальное действие.

Фармакодинамика

Антиагрегантное средство, оказывает также фибринолитическое действие.

Связывается с гликопротеиновыми рецепторами (GP IIb/IIIa) тромбоцитов, подавляет их агрегацию и последующее образование тромба.

Препятствует связыванию фибриногена, фактора Виллебранда с рецепторным участком на активированных тромбоцитах. Вызывая конформационные изменения рецепторов, уменьшает доступ к ним крупных молекул. 

Функция тромбоцитов восстанавливается в течение 48 ч; в/в болюсное введение 0.15–0.3 мг/кг дозозависимо угнетает функцию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Через 2 ч после введения в дозе 0.25–0.3 мг/кг блокирует более 80% рецепторов GP IIb/IIIa, при этом время кровотечения увеличивается до 30 мин.

Внутривенное болюсное введение 0.25–0.3 мг/кг с последующим непрерывным в/в вливанием со скоростью 10 мкг/мин в течение 12–96 ч вызывает стойкую выраженную блокаду GP IIb/IIIa рецепторов и ингибирование функции тромбоцитов на протяжении всей инфузии. После окончания в/в инфузии частичная блокада GP IIb/IIIa сохраняется в течение 10 сут.

Фармакокинетика

После в/в болюсного введения концентрация свободного препарата в плазме быстро снижается (T1/2 первой фазы — 10 мин, T1/2 второй фазы — 30 мин). В/в введение 0.25 мг/кг с последующей непрерывной инфузией со скоростью 10 мкг/мин создает постоянную концентрацию в плазме на протяжении всей инфузии; по окончании инфузии быстро уменьшается в течение 6 ч, затем скорость снижения замедляется.

Показания к применению

Тромбофилические состояния, в т. ч. острый инфаркт миокарда с зубцом Q в течение 12 часов после его начала, постинфарктная стенокардия, нестабильная стенокардия.

Состояние после ангиопластики коронарных артерий или атероэктомии для предотвращения острых кардиальных ишемических осложнений у пациентов с высоким риском реокклюзии оперированного сосуда (наличие интракоронарного тромба, протяженность повреждения более 20 мм).

Противопоказания

  • гиперчувствительность;
  • аневризма крупных сосудов;
  • пороки развития артерий/вен;
  • внутреннее кровотечение, недавнее (в последние 6 недель) клинически значимое кровотечение в пищеварительном тракте или мочеполовой системе;
  • нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе за последние 2 года), остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения с неврологическим дефицитом;
  • геморрагический васкулит;
  • артериальная гипертензия (кризовое течение);
  • внутричерепное новообразование, обширная хирургическая операция или травма (в том числе недавние — в течение последних 6 недель);
  • тромбоцитопения (менее 100 000/мкл);
  • кормление грудью, детский возраст;
  • ретинопатия (диабетическая или гипертоническая);
  • выраженные нарушения функции печени или почек.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза — 0,25 мг/кг в/в виде болюса. Схема введения зависит от показаний и клинической ситуации.

При инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST: болюсом 0,25 мг/кг, затем в течение 12 ч 0,125 мкг/(кгxмин) в сочетании с альтеплазой и гепарином.

При нестабильной стенокардии болюсное введение в аналогичной дозе (с последующей инфузией в течение 12 ч) начинают за 24 ч до планируемой ангиопластики.

При коронарной ангиопластике: за 10–60 мин до вмешательства — 0,25 мг/кг (продолжительность болюсной инъекции не менее 1 мин), затем — инфузионно со скоростью 10 мкг/мин в течение 12 ч (при помощи насоса для непрерывной инфузии, оснащенного встроенным стерильным апирогенным, слабо связывающим белки фильтром с порами 0,2/0,22 мкм).

Побочное действие

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны кровотечение (в ближайшие 36 ч после введения), артериальная гипотензия, брадикардия, отек легких, AV-блокада III степени, наджелудочковая тахикардия, желудочковые тахиаритмии, перикардиальный выпот, тромбоэмболия периферических сосудов, перемежающаяся хромота, тромбоэмболия легочной артерии.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, илеус.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: спутанность сознания, головокружение, ишемия мозга, бессонница, гипестезия.
  • Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия.
  • Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность (усугубление и развитие), задержка мочи.
  • Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, лейкоцитоз.
  • Со стороны дыхательной системы: плевральный выпот, пневмония.
  • Аллергические реакции: кожный зуд, анафилактический шок.
  • Прочие: петехии, целлюлит, дисфония, флегмона, нарушения зрения.

Передозировка

При передозировке наблюдаются профузные кровотечения, сосудистый коллапс, тромбоцитопения. Лечение — введение тромбоцитарной массы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффект усиливают антикоагулянты, тромболитики и антитромбоцитарные препараты. Совместное применение с другими моноклональными антителами увеличивает риск развития аллергических реакций.

Особые указания

Может применяться только в условиях стационара по строгим показаниям. Препарат необходимо набирать в шприц с применением фильтра 0,2 или 0,22 микрон с низким уровнем связывания белков для уменьшения вероятности развития тромбоцитопении из-за наличия белковых примесей. Не рекомендуется применять после ангиопластики, если перед операцией в/в вводился декстран.

При появлении тяжелых кровотечений с падением ОЦК и неконтролируемой гипотензией, аллергической реакции и тромбоцитопении лечение прекращают и переливают тромбоцитарную массу. Контроль за коагуляционным потенциалом осуществляется путем определения активированного времени свертывания крови на уровне 300–350 с, каждые 15–30 мин в течение всей процедуры ангиопластики.

Одновременно регистрируют уровень гемоглобина, гематокрит, число тромбоцитов, РТ (тромбоцитарное время) в начале и каждые 12 ч до удаления катетеров. В дальнейшем каждый из этих показателей должен определяться ежедневно до периода устойчивого улучшения или выписки из стационара.

Паховые области необходимо обследовать дважды в день для выявления признаков формирования гематомы, появления нового сосудистого шума, или кровотечения.

У пациентов старше 70 лет или массой тела меньше 75 кг необходим более тщательный контроль для раннего выявления признаков кровотечения или др. способ коррекции гемостаза (повышена тенденция к серьезным кровотечениям).

С осторожностью

  • при заболеваниях пищеварительного тракта в анамнезе;
  • при приеме антикоагулянтов внутрь в течение предшествовавших 7 суток;
  • при внутривенном введении декстрана перед коронарной ангиопластикой;
  • при наличии в анамнезе чрескожного коронарного вмешательства (не удавшегося, продолжительностью более 70 минут, в течение 12 часов после развития острого инфаркта миокарда);
  • при беременности;
  • при массе тела менее 75 кг;,
  • при возрасте больного старше 65 лет.

Применение при беременности и в период лактации

Категория действия на плод по FDA — C.

При беременности применяют только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить при температуре от 2° до 8°C; не замораживать. Не встряхивать.

При транспортировке препарата должны использоваться специальные контейнеры с использованием охлаждающих элементов (охладители 8 МС3 и 4 МС28) с целью избежания нарушения температурных условий хранения.

Срок хранения — 3 года.

Инфузионный раствор можно хранить до 12 ч при температуре от 2° до 8°C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача, а так же для нужд медицинских учреждений.

Аналоги

В качестве аналогов Абциксимаба могут применяться:

  1. Дазоксибен
  2. Клопидогрель
  3. Тирофибан
  4. Эпопростенол
  5. Эптифибатид
  6. Эпопростенол

К сожалению, пока никто не участвовал в опросе по данному препарату.

Ваше мнение о представленных в нашем справочнике медицинских препаратах важно не только для нас. Результаты подобных мини-опросов могут помочь другим читателям сделать выбор в пользу наиболее эффективных лекарств.

Побочные действия

Оцените безопасность препарата, исходя из собственных наблюдений или наблюдений лица, принимавшего это лекарственное средство.

Различается пять степеней побочного действия, оказываемого лекарственными препаратами на организм человека:

  1. Незначительный побочный эффект характеризуется тем, что человек не почувствовал никаких негативных явлений, оказанных препаратом на общее самочувствие, а в случае проведения лабораторных исследований показатели находятся в пределах нормы.
  2. При минимальном побочном действии пациент ощущает некоторые негативные проявления, которые со временем исчезают и не требуют отмены препарата или коррекции его дозировки. В случае проведения лабораторных исследований показатели незначительно выходят за пределы нормы.
  3. Более выраженные побочные явления вызывают ощутимые нарушения самочувствия и изменения лабораторных показателей, требующие коррекции дозы препарата или его замены. При этом возможно применение других препаратов или средств, нейтрализующих действие данного, но не требующие специального лечения.
  4. Значительный побочный эффект представляет собой резкие нарушения состояния пациента, которые требуют коррекции, отмены или отсрочки приема препарата. При этом требуется специальное лечение, направленное на нейтрализацию негативного воздействия препарата на организм.
  5. Для тяжелого побочного действия препарата характерны серьезные, угрожающие жизни пациента нарушения, сопряженные с риском развития инвалидизации и требующие немедленной отмены данного лекарственного средства.
  • 16 мая 2020
  • 940

Источник: https://medical-db.net/lekarstva/a/abtsiksimab

Ваше здоровье
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: